Торговое наименование
АНТАКСОН (ANTAXONE)
Международное название
НАЛТРЕКСОНА ГИДРОХЛОРИД (NALTREXONE HYDROCHLORIDE)
Химическое рациональное название:
N-циклопропилметил-14-оксинордигидроморфинона гидрохлорид. Лекарственные формы:капсулы бело-голубого цвета, содержащие по 50 мг налтрексона гидрохлорида и вспомогательные вещества - лактозу, магния стеарат, желатин, двуокись титана Е 171, индиготин Е 132.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
АНТАКСОН является специфическим антагонистом опиоидных рецепторов ( код АТС УОЗАЗ15) . Конкурентно связывается с опиоидными рецепторами всех типов и предупреждает или устраняет действие как эндогенных опиоидов, так и экзогенных опиоидных препаратов - наркотических анальгетиков и их суррогатов. Введением опиоидов в увеличенных дозах можно ослабить или устранить действие этого антагониста.
Фармакодинамика
АНТАКСОН не обладает значимыми собственными фармакологическими свойствами, за исключением некоторого сужения зрачка. В дозе 50 мг АНТАКСОН в течение 24 часов блокирует фармакологические эффекты, вызванные внутривенным введением 25 мг героина. При удваивании дозы АНТАКСОНА это его действие удлиняется до 48 часов, а при утраивании - до 72 часов.
Препарат не вызывает привыкания и лекарственной зависимости.
Фармакокинетика
АНТАКСОН хорошо всасывается после приема внутрь и на 95% метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов. Основной метаболит - 6-бета- налтрексон также обладает свойствами конкурентного опиоидного антагониста. Кроме него образуется 2-гидрокси-3-метокси-6-бета- налтрексон. Пик содержания налтрексона и 6-бета-налтрексона в плазме крови наблюдается через час после приема препарата. Препарат хорошо проникает через гисто-гематические барьеры - объем распределения составляет 1350 л. Время полусуществования в плазме крови для АНТАКСОНА - 4 час, для его метаболита 6-бета-налтрексона - 13 часов, что объясняет его способность к кумуляции. АНТАКСОН и его метаболиты подвергаются внутрипеченочной рециркуляции. Препарат выводится через почки в неизмененном (около 1%) и в метаболизированном виде(38% в виде свободного и связанного б-бета-налтрексона).
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
АНТАКСОН применяют в комплексном лечении опиоидной наркомании (зависимости) с целью поддержания у больного состояния, при котором опиоиды не смогут оказать характерного действия. Препарат назначают только после купирования абстинентного синдрома.
Применение АНТАКСОНА начинают в специализированных отделениях по лечению наркоманий через 7-10 дней после последнего приема опиоидного наркотика. В дальнейшем больной должен находиться под строгим врачебным контролем. У больного должна быть положительная установка на лечение наркомании.
АНТАКСОН назначают в комплексном лечении алкоголизма, в том числе при поддерживающей терапии в тех же дозировках, что и при героиновой наркомании в сочетании с психотерапией.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Применение наркотических анальгетиков или положительный анализ на содержание в моче опиоидов. Отсутствие данных о проведении провокационной пробы с налоксоном (см. Способ применения). Повышенная чувствительность к препаратам налтрексона в анамнезе больных. Острый гепатит или печеночная недостаточность. Не установлена безопасность применения АНТАКСОНА у больных моложе 18 лет, при беременности и в период грудного вскармливания.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Лечение героиновой наркомании
Фаза введения в курс терапии АНТАКСОНОМ
Лечение АНТАКСОНОМ может быть начато не ранее чем через 7-10 дней после последнего приема опиоидного наркотика и при условии отсутствия признаков абстинентного синдрома. Воздержание от приема наркотиков определяется по результатам анализа мочи на содержание опиоидов. Лечение не начинают до тех пор, пока провокационная проба с внутривенным введением 0,5 мг НАЛОКСОНА не станет отрицательной. Налоксоновая проба не проводится больным с признаками абстинентного синдрома или при обнаружении опиоидов в моче. Повторно налоксоновую пробу можно проводить через 24 часа.
Первая доза АНТАКСОНА обычно составляет 20 мг внутрь в виде раствора. При отсутствии в течение часа признаков синдрома отмены больному дают оставшуюся дневную дозу препарата (30 мг). Врачу следует контролировать акт проглатывания раствора препарата.
Поддерживающая терапия АНТАКСОНОМ
После окончания вводной фазы назначают 50 мг АНТАКСОНА каждые 24 часа (этой дозы достаточно для предупреждения действия 25 мг внутривенно введенного героина). Можно использовать и другие схемы лечения:
1. 50 мг АНТАКСОНА назначают ежедневно в течение первых пяти дней недели и 100 мг в субботу.
2. 100 мг АНТАКСОНА назначают каждые 2 дня или 150 мг каждые три дня.
3. 100 мг препарата назначают в понедельник 100 мг во вторник и 150 мг в пятницу. Эта схема удобная для больных с установкой на длительное лишение опиоидов. Минимальный курс от 3 месяцев, рекомендуемы от 6 месяцев.
Лечение алкоголизма Ежедневный прием 50 мг АНТАКСОНА, минималный курс 3 месяца. Лечение не начинают до тех пор, пока не будет проведена налоксоновая проба для исключения наличия опиодов в организме.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Некоторые препараты, содержащие опиоиды (противокашлевые, противопоносные средства, наркотические анальгетики) могут не вызвать желаемого эффекта у принимающих АНТАКСОН. В этих случаях следует использовать альтернативные препараты, не содержащие опиоидов. Случаи несовместимости с другими препаратами не описаны.
Предупреждение Больной должен иметь при себе карточку назначений АНТАКСОНА для информации других медработников в случае необходимости оказания неотложной помощи. При необходимости преодоления блокирования опиоидных рецепторов (наркоз, обезболивание в неотложных случаях) следует использовать увеличенные дозы короткодействующих опиоидных анальгетиков для уменьшения риска угнетения дыхания и кровообращения.
Побочные действияВ терапевтических дозах у больных, в организме которых не содержатся опиоиды, АНТАКСОН обычно не вызывает серьезных побочных эффектов.
Следует иметь ввиду, что с частотой более 10% как до начала лечения АНТАКСОНОН так и на фоне его применения у больных отмечались: нарушения сна, тревога, нервозность, боли в животе, тошнота и рвота, слабость, головные боли, боли в мышцах и суставах. С частой менее 10% фиксировались: снижение аппетита, запоры, понос, возбужденное поведение, раздражительность, головокружение, кожные высыпания, чувство озноба, снижение половой потенции, замедление эякуляции. В единичных случаях отмечены утомляемость, спутанность сознания, депрессия, паранойя, галлюцинации и ночные кошмары. При лабораторной диагностике возможно повышение уровня трансаминаз в крови, лимфоцитоз. Так как отмеченные симптомы с одинаковой частотой встречались как до начала лечения, так и на фоне применения АНТАКСОНА, их, по-видимому, нельзя считать проявлениями побочного действия препарата. Описан один случай идиопатической тромбоцитопенической пурпуры у больного, которых возможно, был сенсибилизирован к АНТАКСОНУ в ходе предыдущего лечения - выздоровление произошло после отмены препарата и проведения курса кортикостероидной терапии.
Лекарственная зависимость
Антаксон полный антагонист опиатов: он не вызывает толерантности, физической или психической зависимости.
Передозировка
(интоксикация) препаратом Достаточных клинических данных о возможности передозировки препарата в настоящее время нет. При подозрении на отравление следует назначить симптоматическое лечение и обратиться в специализированное медицинское учреждение.
Форма выпуска
Капсулы, содержащие по 50 мг налтресона гидрохлорида. В упаковке 10 капсул.
Срок годности раствора 2 года, капсул -3 года.
Условия храненияХранить при комнатной температуре.
Условия отпуска из аптекОтпускается из аптек по рецептам. Для лечения в стационаре.
Название и адрес изготовителяЗамбон Груп, Италия, Виченца