Состав и форма выпуска:Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
цетиризин 10 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; МКЦ; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат; титана диоксид; гипромеллоза; макрогол 4000
в контурной ячейковой упаковке 7 или 10 шт.; в пачке картонной 1, 2, 3 или 5 блистеров.
Описание лекарственной формы:
Белые или почти белые продолговатые таблетки, покрытые оболочкой, с насечкой на одной стороне.
Характеристика:
Блокатор гистаминовых H1-рецепторов.
Фармакокинетика:
После приема внутрь цетиризин быстро и хорошо всасывается из ЖКТ. Cmax определяется примерно через 40–60 мин.
Прием пищи не оказывает существенного влияния на величину абсорбции, однако скорость всасывания незначительно снижается.
Цетиризин связывается с белками плазмы крови примерно на 93%. Величина объема распределения низкая (0,5 л/кг), препарат внутрь клеток и через ГЭБ не проникает.
Цетиризин слабо метаболизируется в печени с образованием неактивного метаболита.
При 10-дневном применении в дозе 10 мг накопления препарата не наблюдается.
Выводится почками примерно на 70% в основном в неизмененном виде.
Величина системного клиренса составляет около 54 мл/мин.
После однократного приема разовой дозы величина T1/2 составляет около 10 ч. У детей в возрасте от 2 до 12 лет величина T1/2 снижается до 5–6 ч.
При нарушении функции почек (Cl креатинина ниже 11–31 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе (Cl креатинина менее 7 мл/мин) величина T1/2 увеличивается в 3 раза, клиренс уменьшается на 70%.
На фоне хронических заболеваний и у пожилых пациентов отмечается увеличение величины T1/2 на 50% и уменьшение клиренса на 40%.
Гемодиализ неэффективен.
Фармакодинамика:
Цетиризин обладает выраженным противоаллергическим действием. Практически не обладает седативным эффектом в фармакологически активных дозах, относится к селективным антагонистам гистаминовых Н1-рецепторов и практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противозудным и противоэкссудативным эффектом. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию клеток воспаления; угнетает выделение медиаторов, участвующих в поздней аллергической реакции. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Цетиризин значительно понижает гиперреактивность бронхиального дерева, возникающую в ответ на высвобождение гистамина у больных бронхиальной астмой. Терапевтический эффект препарата проявляется в среднем через 60 мин после приема. На фоне курсового приема толерантность не развивается.
Показания
Круглогодичный и сезонный аллергический ринит (симптоматическая терапия); крапивница, в т.ч. хроническая идиопатическая; дерматозы, протекающие с зудом (атопический дерматит, нейродермит); аллергический конъюнктивит.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к цетиризину или другим составным частям препарата, тяжелые заболевания почек, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 6 лет.
С осторожностью — хронический пиелонефрит средней и тяжелой степени тяжести (требуется коррекция режима дозирования), пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).
Применение при беременности и кормлении грудью:
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспепсия.
Со стороны ЦНС: головная боль, сонливость, утомляемость, головокружение, возбуждение, мигрень.
Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек, крапивница, кожный зуд.
Препарат обычно хорошо переносится. Побочные явления возникают редко и имеют преходящий характер.
Взаимодействие
Не установлено клинически значимых взаимодействий цетиризина с другими ЛС.
Совместное применение с теофиллином (400 мг/сут) приводит к снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется).
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости, предпочтительно вечером.
Детям в возрасте от 6 до 12 лет: при массе тела менее 30 кг — по 1/2 табл., вечером; при массе тела более 30 кг — по 1 табл., вечером.
Возможен прием 2 раза в день (утром и вечером) по 1/2 табл.
Взрослым и подросткам старше 12 лет — по 1 табл., предпочтительно вечером.
При почечной недостаточности рекомендуемую дозу следует уменьшать в 2 раза.
При нарушении функции печени дозу необходимо подбирать индивидуально, особенно осторожно при одновременной почечной недостаточности.
Пожилым пациентам с нормальной функцией почек корректировки дозы не требуется.
При сезонном аллергическом рините длительность терапии составляет обычно от 3 до 6 нед, а при кратковременном воздействии пыльцы бывает достаточно и 1 нед.
Длительность терапии для детей в возрасте старше 6 лет составляет от 2 до 4 нед, а при кратковременном воздействии аллергена достаточен прием в течение 1 нед.
Передозировка:
Симптомы: возможны сонливость, заторможенность, слабость, головная боль, тахикардия, повышенная раздражительность, задержка мочеиспускания, утомляемость (чаще всего при приеме в день 50 мг цетиризина).
Лечение: симптоматическая терапия. Специфический антидот не выявлен. Гемодиализ неэффективен. Проводят промывание желудка, назначают активированный уголь.
Меры предосторожности:
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Не рекомендуется одновременное употребление ЛС, угнетающих ЦНС, алкоголя.
Особые указания
Указание для больных сахарным диабетом: 1 табл. соответствует менее 0,01 ХЕ.