Форма выпуска
Капсулы
Состав
1 капсула содержит активное вещество: габапентин 300 мг;
вспомогательные вещества: лактоза, кукурузный крахмал, тальк, желатин, титана диоксид, оксид железа желтый, оксид железа красный
Упаковка
50 шт.
Фармакологическое действие
Габагамма - противоэпилептический препарат. Габапентин по строению сходен с нейротрансмиттером гамма-аминобутировой кислотой (GABA), однако его механизм действия отличается от других препаратов, взаимодействующих с GABA-рецепторами (вальпроат, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы GABA-трансаминазы, ингибиторы захвата GABA, агонисты GABA и пролекарственные формы GABA). Не обладает GABA-ергическими свойствами и не влияет на захват и метаболизм GABA.
Предварительные исследования показали, что габапентин связывается с α2-δ-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и снижает поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами действия габапентина при нейропатической боли являются уменьшение глутамат-зависимой гибели нейронов, увеличение синтеза GABA, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или нейротрансмиттеров, включая рецепторы GABAА, GABAВ, бензодиазепиновые, глутаматные и глициновые NMDA-рецепторы.
В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глутаматных NMDA-рецепторов в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro.
Показания
взрослые и дети с 12 лет: в комплексной терапии парциальных судорог со вторичной генерализацией или без нее;у взрослых: болевой синдром при диабетической нейропатии, постгерпетическая невралгия.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, острый панкреатит, наследственная галактозная недостаточность, лактазный дефицит, глюкозно-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
Почечная недостаточность, психотические заболевания.
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи. Если необходимо снизить дозу, отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум одной недели.
У ослабленных больных, а также пациентов в тяжелом общем состоянии, с низкой массой тела и после трансплантации органов, повышение дозы следует проводить постепенно с использованием дозировки 100 мг.
При болевом синдроме при диабетической невропатии, постгерпетической невралгии взрослым назначают в начальной дозе 900 мг/сут в 3 приема равными дозами. При необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной – 3600 мг/сут. Лечение также можно начинать, постепенно увеличивая дозу в течение первых трех дней по следующей схеме: 1-й день - 300 мг 1 раз/сут; 2-й день - по 300 мг 2раза/сут; 3-й день - по 300 мг 3 раза/сут.
В составе комплексной терапии парциальных судорог для взрослых и детей в возрасте 12 лет и старше эффективная доза препарата составляет от 900 мг/ до 3600 мг/ Терапию можно начать с дозы по 300 мг 3 раза/сут в 1-й день или увеличивать постепенно до 900 мг по схеме, описанной выше. В последующем доза может быть увеличена до 3600 мг/сут с разделением на 3 приема в равных дозах. Во избежание возобновления судорог максимальный интервал между приемами при назначении препарата 3 не должен превышать 12 ч.
Нет необходимости контролировать концентрацию габапентина в плазме. Препарат Габагамма® можно применять в комбинации с другими противосудорожными средствами без учета изменения его концентрации или концентрации других противоэпилептических препаратов в плазме.
Побочные действия
Сердечно-сосудистая система: симптомы вазодилатации или повышение артериального давления, сердцебиение.
Пищеварительный тракт: метеоризм, анорексия, гингивит, боль в животе, запор, заболевания зубов, анорексия, диарея, диспепсия, увеличение аппетита, сухость во рту или глотке, тошнота, рвота, заболевания зубов, панкреатит, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит, желтуха, панкреатит.
Система крови, лимфатическая система: пурпура (чаще всего ее описывают как кровоподтеки, возникавшие при физической травме), лейкопения, тромбоцитопения.
Костно-мышечная система: артралгия, боль в спине, повышенная ломкость костей, миалгия.
Нервная система: головокружение; головная боль; гиперкинезы; мышечная дискинезия и дистония; хореоатетоз; усиление, ослабление или отсутствие рефлексов; дизартрия; атаксия; нистагм; парестезии; судороги; спутанность сознания; повышенная утомляемость; астения; амнезия; депрессия; нарушение мышления; враждебность; эмоциональная лабильность; бессонница; тревога; сонливость; галлюцинации.
Дыхательная система: пневмония, бронхит, одышка, респираторные инфекции, кашель, фарингит, ринит.
Кожа и подкожные ткани: акне, зуд кожи, кожная сыпь, периферические отеки, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивена-Джонсона).
Мочеполовая система: инфекция мочевых путей, импотенция, недержание мочи, острая почечная недостаточность.
Органы чувств: нарушение зрения, амблиопия, диплопия, шум в ушах, отит.
Прочие: лихорадка, вирусная инфекция, увеличение массы тела, лабильность уровня глюкозы в плазме крови у больных сахарным диабетом, боль различной локализации.
Лекарственное взаимодействие
Морфин: при совместном приеме габапентина и морфина, когда морфин принимался за 2 часа до приема габапентина, наблюдалось увеличение среднего значения площади под фармакокинетической кривой «концентрация - время» (AUC) габапентина на 44% по сравнению с монотерапией габапентином, что ассоциировалось с увеличением болевого порога (холодовый прессорный тест).
Клиническое значение этого изменения не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись. Побочные эффекты морфина при совместном приеме с габапентином не отличались от таковых при приеме морфина совместно с плацебо.
Взаимодействия между габапентином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства.
Одновременное применение габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтиндрон и/или этинилэстрадиол, не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компонентов.
Одновременное применение габапентина с антацидами, содержащими алюминий и магний, сопровождается снижением биодоступности габапентина примерно на 20%. Габапентин рекомендуется принимать примерно через 2 ч после приема антацида.
Пробенецид не влияет на почечную экскрецию габапентина.
Небольшое снижение почечной экскреции габапентина при одновременном приеме циметидина, вероятно, не имеет клинического значения.
Передозировка
Симптомы: головокружение, диплопия, нарушение речи, сонливость, летаргия, диарея и усиление выраженности других побочных эффектов. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Больным с тяжелой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ.
Условия хранения
При температуре не выше 25°С.