Лекарственная форма
Таблетки 5 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество- галоперидол 5 мг,
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный, желатин, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.
Описание
Белые или почти белые, плоские дискообразные таблетки, без маркировки, практически без запаха.
Фармакотерапевтическая группа
Нейролептики (антипсихотики), бутирофенонов производные
Код АТС N05A D01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При пероральном введении пик концентрации препарата в крови отмечается через 2-6 часов. Биологическая доступность после перорального введения в пределах 60-70 %. Период полувыведения - 24 часа (от 12 до 38 часов). Для проявления терапевтического эффекта необходимая концентрация препарата в плазме крови должна быть в пределах от 4 до 20-25 мкг на литр. Галоперидол проникает через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический. 92 % препарата связывается с белками плазмы. Метаболизируется в печени, имеет эффект «первого прохождения» через печень. Является ингибитором CYH2D6. Активных метаболитов нет. Выделение из организма происходит с калом (60 %) и с мочой (40 %), около 1 % галоперидола выделяется с мочой в неизменном виде. Объем равновесного распределения 7,9 ±2,5 л/кг.
Галоперидол подвергается в организме окислительной N-деалкиляции и глюкуронидации.
Фармакодинамика
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона. Обладает выраженным антипсихотическим действием, блокирует центральные дофаминергические рецепторы, Галоперидол эффективен в лечении галлюцинаций, бреда (предположительно, влиянием на мезокортикальные структуры и лимбическую систему), препарат оказывает действие на базальные ганглии. Галоперидол не проявляет антигистаминное и антихолинергическое действие. Препарат оказывает выраженное успокаивающее действие при психомоторном возбуждении, что может объяснять его положительное действие при маниакальных состояниях и ажитациях.
Путем влияния препарата на лимбическую систему оказывает седативное действие, а также действует адъювантно при лечении хронической боли.
Влияние Галоперидола на базальные ганглии, может объяснять экстрапирамидные побочные действия препарата (дистония, акатизия, паркинсонизм).
Галоперидол обладает периферическим антидофаминергическим действием, блокирует дофаминовые D2-рецепторы в триггерной зоне рвотного центра; чем объясняются противорвотное и противотошнотное действие препарата.
Усиливает высвобождение пролактина (на уровне аденогипофиза препарат тормозит действие пролактин-ингибирующего фактора).
Галоперидол устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании, усиливает интерес к окружающему. Эффективен у пациентов, резистентных к др. нейролептическим ЛС. У гиперактивных детей устраняет избыточную двигательную активность, поведенческие расстройства (импульсивность, затрудненную концентрацию внимания, агрессивность).
Показания к применению
- психомоторное возбуждение различного генеза (мания, деменция, олигофрения, психопатия, острая и хроническая шизофрения, хронический алкоголизм-синдром Корсакова)
- бред и галлюцинации (параноидальные состояния, ипохондрический бред, острый психоз)
- расстройства поведения в пожилом (ажитация, агрессивность)
- расстройства поведения детском возрасте
- хорея Геттингтона, синдром Жиля де ля Туретта, как в детском возрасте, так и у взрослых
- заикание, тики
- длительно сохраняющиеся и устойчивые к терапии рвота и икота, неукротимая рвота
- при тяжелых, хронических болях, в качестве адъюванта (галоперидол, в связи с действием на лимбическую систему, дает возможность снижения дозы болеутоляющих средств (миметики морфина).
Способ применения и дозы
Для определения первоначальной дозы необходимо учитывать возраст больного, степень тяжести его заболевания; частота и длительность применения устанавливаются индивидуально с учетом предыдущей реакции пациента на нейролептики. Постепенное повышение дозы в острой фазе заболевания и постепенное снижение поддерживающей дозы до минимально эффективной.
Начальная суточная доза для взрослых составляет 0,5-5 мг, разделенная на 2-3 приема. Затем дозу постепенно увеличивают на 0,5-2 мг (в резистентных случаях на 2-4 мг), до достижения необходимого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза - 100 мг. В среднем терапевтическая доза составляет 10-15 мг/сут, при хронических формах шизофрении 20-40 мг/сут, в резистентных случаях до 50-60 мг/сут в 2-3 приема. При необходимости применения в суточной дозе ниже 5 мг рекомендуется использовать препарат Галоперидол (таблетки по 1,5 мг) в соответствующих дозах. Продолжительность курса лечения в среднем составляет 2–3 мес. Снижают дозу медленно
Больным пожилого возраста и ослабленным больным назначают 1/3-1/2 обычной дозы для взрослых, с ее повышением не чаще, чем каждые 2-3 дня.
Как противорвотное средство назначают внутрь по 1,5-2 мг.
У детей Галоперидол, таблетки 5 мг не применяется, целесообразно использовать другие лекарственные формы (капли, таблетки 1,5 мг).
Побочные действия
При кратковременном применении Галоперидола в небольших дозах (1-2 мг в сутки) побочные эффекты встречаются редко, выражены слабо и имеют преходящий характер. При длительном применении побочные эффекты встречаются чаще.
- экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность мышц, повышенное слюноотделение, брадикинезия, акатизия, острая мышечная дистония, ларингеальная дистония)
- поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые и червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног)
- злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, генерализованная ригидность мышц, затрудненное или учащенное дыхание, тахикардия, аритмия, повышение или снижение АД, повышенное потоотделение, недержание мочи, судорожные расстройства и нарушение сознания больного). Гипертермия часто является ранним признаком ЗНС)
- другие побочные явления со стороны ЦНС (депрессия, возбуждение, тревожность, страх, седация, ажитация, сонливость, бессонница, головная боль, сопорозное состояние, головокружение, эпилептические большие припадки, в редких случаях обострение психоза, в т.ч. галлюцинации; экстрапирамидные расстройства)
- со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, снижение аппетита, гипосаливация и диспептические явления, диарея или запоры, нарушение функции печени, вплоть до развития гепатита, чаще всего холестатический)
- со стороны эндокринной системы (увеличение или потеря в весе, гиперпролактинемия, которая вызывает галакторею, гинекомастию, олиго- или аменорею, редко гипогликемия и снижение секреции антидиуретического гормона), нарушение менструального цикла, снижение потенции, повышение либидо
- со стороны сердечно-сосудистой системы (тахикардия, аритмия и гипотония, очень редко - удлинение интервала QT на ЭКГ и/или появление желудочковых аритмий, признаки трепетания и мерцания желудочков)
- со стороны крови (редко наблюдалось проходящее снижение числа форменных элементов крови, очень редко агранулоцитоз и тромбоцитопения, теннденция к моноцитозу
- очень редко- кожная сыпь, крапивница, анафилаксия, фотосенсибилизация
- иногда - сухость во рту, слюнотечение, изжога, запоры, помутнение зрения, повышенное потоотделение, нарушение регуляции температуры тела, задержка мочи, приапизм, нарушение эрекции, периферические отеки.
У пожилых больных могут наблюдаться приступы закрытоугольной глаукомы.
Противопоказания
- коматозное состояние различного генеза
- тяжелое токсическое угнетение центральной нервной системы (алкогольное или медикаментозное)
- заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидной или экстрапирамидной симптоматикой (в т.ч. болезнь Паркинсона, патологический процесс с локализацией в области базальных ганглиев)
- повышенная чувствительность к галоперидолу и другим компонентам препарата
- беременность и период лактации
- детский возраст до 3 лет.
Лекарственные взаимодействия
Усиливает действие средств, угнетающих ЦНС - этанола, трициклических антидепрессантов, опиоидных анальгетиков, барбитуратов и снотворных ЛС, средств для общей анестезии. Одновременный прием Галоперидола с этими препаратами может привести к угнетению дыхания.
При применении с метилдопой увеличивает риск развития психических нарушений (в т.ч. дезориентацию в пространстве, замедление и затруднение процессов мышления).
Галоперидол снижает антипаркинсоническое действие леводопы.
Галоперидол тормозит расщепление трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО, увеличивается концентрация этих препаратов в плазме крови, увеличивается их токсичность.
При совместном применении Галоперидола с препаратами: хинидин, буспирон, флуоксетин возможно умеренное или средней степени повышение концентрации Галоперидола в плазме крови, возрастает риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно экстрапирамидных реакций. В случае необходимости их комбинирования, может потребоваться снижение дозы Галоперидола.
Длительное назначение карбамазепина, барбитуратов, рифампицина и др. индукторов микросомального окисления снижает концентрацию галоперидола в плазме крови
В редких случаях в сочетании с препаратами Li+ (особенно в высоких дозах) возможно развитие следующих симптомов: энцефалопатия, экстрапирамидные симптомы, поздняя дискинезия, злокачественный нейролептический синдром, симптомы поражения ствола мозга, симптомы острого поражения мозга, коматозное состояние. В большинстве случаев, подобные расстройства носили обратимый характер. Причина появления этих признаков пока неясна.
При проявлении похожих расстройств, следует немедленно прекратить применение Галоперидола.
Галоперидол является антагонистом пероральных антикоагулянтов (фениндион).
Усиливает действие периферических м-холиноблокаторов и большинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из альфа-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами).
Ослабляет сосудосуживающее действие допамина, фенилэфрина, норэпинефрина, эфедрина и эпинефрина (блокада альфа-адренорецепторов галоперидолом, что может привести к извращению действия эпинефрина и к парадоксальному снижению АД)
Антихолинергические, антигистаминные (I поколения) и противопаркинсонические ЛС могут усиливать м-холиноблокирующее влияние галоперидола и снижают его антипсихотическое действие (может потребоваться коррекция дозы).
При одновременном применении с бупропионом снижает эпилептический порог и увеличивает риск возникновения больших эпилептических припадков. Уменьшает эффект противосудорожных средств (снижение судорожного порога галоперидолом).
Особые указания
Имеются отдельные случаи наблюдения внезапной смерти психиатрических больных, принимавших антипсихотические средства, в частности Галоперидол. Парентеральное введение галоперидола должно проводиться под тщательным контролем врача, при достижении терапевтического эффекта следует перейти на прием внутрь..В процессе лечения галоперидолом возможно удлинение интервала Q–T на ЭКГ, необходимо применять с осторожностью при синдроме удлиненного интервала Q–T, гипокалиемии, одновременном применении других препаратов, вызывающих удлинение интервала Q–T.
Галоперидол, действуя на лимбическую систему мозга, позволяет снизить дозу применяемых обезболивающих средств (морфина).
Необходимо соблюдать осторожность при применении Галоперидола у больных с печеночной патологией. При длительном применении препарата необходим периодический контроль картины крови и функции печени.
В отдельных случаях были описаны судороги на фоне применения Галоперидола. Больным эпилепсией, пациентам с повышенной склонностью к судорожным состояниям (хроническая алкогольная интоксикация, перенесенная черепно-мозговая травма в анамнезе), галоперидол следует назначать с осторожностью.
Тироксин повышает токсичность галоперидола, поэтому у пациентов с гипертиреозом его применяют только под прикрытием адекватной тиреостатической терапии.
Больные шизофренией реагируют на антипсихотическую терапию с задержкой. После окончания лечения галоперидолом симптомы появляются снова лишь через несколько недель или месяцев. Внезапное прекращение курса терапии антипсихотическими средствами, особенно при применении препарата в высоких дозах, может вызывать симптомы отмены (тошнота, рвота, бессонница), а также рецидив заболевания. Поэтому препарат необходимо отменять, постепенно снижая дозу.
Больным, у которых при психопатологических расстройствах отмечают депрессию и психоз, галоперидол следует принимать в комбинации с антидепрессантами.
При необходимости одновременной терапии галоперидолом и противопаркинсоническими средствами, после прекращения приема галоперидола следует продолжать применение противопаркинсонического средства с целью предупреждения выраженности экстрапирамидных симптомов. Следует учитывать, что сочетанное применение галоперидола и антихолинергических препаратов (в том числе и противопаркинсонических средств) может привести к повышению внутриглазного давления.
Во время терапии Галоперидолом запрещается употребление алкоголя.
Применение в педиатрии
У детей Галоперидол, таблетки 5 мг не применяется, целесообразно использовать другие лекарственные формы (капли, таблетки 1,5 мг).
Беременность и лактация
Применение препарата в период беременности возможно только в случае, если ожидаемая польза превосходит токсическое воздействие на плод (тератогенный эффект). Галоперидол проникает в грудное молоко, в случае необходимости применения галоперидола кормление грудью следует прекратить.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В период лечения следует воздержаться от вождения автомобиля и от деятельности, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: усиление побочных эффектов, ригидность мышц, тремор, сонливость, заторможенность, снижение АД, иногда – повышение АД. В тяжелых случаях - коматозное состояние, угнетение дыхания, шок. Необходимо учесть возможность развития желудочковых аритмий с удлинением интервала QT.
Лечение: симптоматическое лечение, промыть желудок или вызвать рвоту, при угнетении дыхания - ИВЛ. Для улучшения кровообращения в/в вводят плазму или раствор альбумина, введение вазопрессорных средств (дофамина или норэпинефрина). Адреналин в этих случаях применять категорически запрещается! Возможна блокада его альфа-адреномиметического действия и, в результате этого, развитие тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии. С целью уменьшения экстрапирамидных симптомов - центральные холиноблокаторы и противопаркинсонические ЛС. Специфического антидота нет. Диализ неэффективен.
Необходим мониторинг ЭКГ и жизненно важных параметров гемодинамики.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки 5 мг, по 25 таблеток в контурной ячейковой упаковке, 2 контурные ячейковые упаковки с приложенной инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.
Условия хранения
Хранить при температуре от +15 °C до +30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту