Показания
– депрессивный синдром различного генеза, требующий фармакотерапии.
Фармакологическое действие
Антидепрессант с седативным компонентом. Активное вещество Леривона - миансерин - относится к группе пиперазино-азепиновых соединений (истинно тетрациклических), что отличает препарат от трициклических антидепрессантов. В химической структуре Леривона отсутствует боковая цепочка, которая определяет холинолитическое действие трициклических антидепрессантов. По антидепрессивной активности эффективность Леривона сопоставима с другими современными антидепрессантами. При этом его особенностью является анксиолитическое действие и позитивное влияние на сон.
Фармакокинетика
Всасывание При приеме Леривона внутрь миансерин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 3 ч. Биодоступность - около 20%. Распределение При постоянном курсовом приеме препарата время установления Css составляет 6 дней. Метаболизм Подвергается эффекту "первого прохождения". Метаболизируется в печени путем моногидроксилирования и, в малой степени, N-окисления. При применении в средних терапевтических дозах не вызывает феномена индукции ферментов печени. Выведение T1/2 составляет в среднем 32 ч, что позволяет достигать терапевтических концентраций при приеме препарата 1 раз в течение суток. Выводится в основном с мочой и частично с желчью.
Режим дозирования
Устанавливают индивидуально и корректируют в процессе лечения в зависимости от реакции пациента. Взрослым назначают в начальной суточной дозе 30-45 мг. Эффективная лечебная доза варьирует в пределах 30-90 мг/сут. Суточную дозу можно разделить на несколько приемов или, что предпочтительнее, назначать 1 раз на ночь (учитывая положительное влияние на сон). Целесообразно продолжить антидепрессивную терапию в течение еще нескольких месяцев после достижения клинического эффекта. Для пожилых пациентов дозы подбираются индивидуально, начиная с 30 мг/сут. Затем суточная доза может постепенно увеличиваться. Поддерживающая эффективная доза может быть несколько ниже, чем для больных среднего возраста. Для применения у детей нет рекомендаций из-за ограниченного опыта клинического применения препарата у данной категории больных.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: наиболее часто встречается сонливость. Со стороны системы кроветворения: описаны очень редкие случаи обратимого развития лейкопении, агранулоцитоза. Прочие: понижение АД, увеличение массы тела; крайне редко - артралгии, судороги, отеки, гинекомастия, нарушения функции печени.
Противопоказания
– маниакальный синдром; – выраженные нарушения функции печени.
Беременность и лактация
Применение Леривона при беременности возможно только в случае крайней необходимости.
Особые указания
Следует соблюдать обычную осторожность при назначении Леривона больным с сахарным диабетом (у некоторых больных может потребоваться коррекция гипогликемической терапии), больным с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, почечной и печеночной недостаточностью. В процессе лечения Леривоном следует воздерживаться от употребления алкоголя ввиду потенцирования действия последнего на ЦНС. Больным, у которых в процессе лечения Леривоном будут отмечены подъем температуры, боль в горле или признаки какой-либо инфекции, показано проведение исследования картины периферической крови. Ввиду отсутствия холинолитического действия препарат можно применять у больных с аденомой предстательной железы, глаукомой, нарушениями функции ЖКТ, однако такие пациенты требуют наблюдения. Престарелые пациенты и больные с сердечно-сосудистыми заболеваниями, как правило, хорошо переносят Леривон. У престарелых пациентов применение Леривона обычно не приводит к развитию спутанности сознания. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Больным, принимающим Леривон, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (особенно в первые несколько дней терапии).
Передозировка
При приеме больными Леривона в разовой дозе 1 г и более (с суицидальной целью) наблюдались такие симптомы, как выраженная сонливость, повышение АД, в редких случаях - артериальная гипотензия, синусовая тахикардия или брадикардия, рвота, головокружение, атаксия. Не было отмечено случаев судорог, аритмий, комы. Лечение: после приема внутрь токсической дозы Леривона следует в течение 2 ч проводить промывание желудка, а также осуществлять мероприятия по поддержанию функции сердечно-сосудистой системы. Проведение гемодиализа и гемоперфузии не рекомендуется.
Лекарственное взаимодействие
Леривон не изменяет реакцию организма на в/в введение прессорных аминов норадреналина и тирамина. Леривон не влияет на антигипертензивные эффекты пропранолола (одного или в сочетании с гидралазином, гуанетидином или бетанидином). Леривон не влияет на выраженность гипотензивного эффекта клонидина и метилдопы как при их разовом, так и длительном назначении. Не наблюдалось клинически значимого взаимодействия Леривона с антикоагулянтом фенпрокумоном. Нельзя исключить неблагоприятного взаимодействия Леривона с ингибиторами МАО, поэтому прием ингибиторов МАО следует прекратить как минимум за 14 дней до назначения Леривона.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 2° до 25°C. Срок годности - 5 лет.
Условия отпуска из аптек Препарат отпускается по рецепту.