Показания
— катаракта.
Фармакологическое действие
Препарат для лечения катаракты. Оказывает антиоксидантное действие, улучшает метаболизм и трофику тканей глаза.
Цитохром С - высокомолекулярное железопорфириновое соединение, которое выделяют в виде очищенного кристаллического вещества, например, из миокарда крупного рогатого скота. Представляет собой конъюгированный белок, по структуре близкий к гемоглобину, состоит из гема и одиночной пептидной цепи (апоцитохром С).
Цитохром С играет важнейшую роль в биохимических окислительно-восстановительных процессах практически у всех аэробных организмов. Эти реакции происходят с участием двух митохондриальных ферментов - цитохромоксидазы и цитохромредуктазы. Гем проявляет свойства либо донора, либо акцептора электронов. Он обладает высокой химической активностью в отношении утилизации кислородных радикалов, таких как супероксид или перекись водорода, которая является сильным окислителем. Метаболиты гема действуют как "ловушки" для пероксидного радикала.
Доказано, что в хрусталике, пораженном катарактой, концентрация цитохрома С снижена. Цитохром С не способен в достаточных количествах проникать в роговицу в виде целой молекулы. Это становится возможным только после расщепления пептидной цепи до гем-содержащего нанопептида, который свободно проникает в роговицу. Ингибирование окислительных процессов во всех тканях, находящихся спереди от хрусталика (в т.ч. роговицы и внутриглазной жидкости), имеет большое значение для подавления развития катаракты, поскольку ультрафиолетовое излучение вызывает в этих тканях цепные реакции с образованием свободных кислородных радикалов, которые, как доказано, могут привести к помутнению хрусталика. Гем-содержащий цитохром С обладает способностью к нейтрализации свободных кислородных радикалов в определенных окислительно-восстановительных процессах и, таким образом, предотвращать развитие катаракты.
Аденозин является основным элементом для репарации ДНК, РНК, а также структурным элементом этих молекул, участвует в процессах энергетического метаболизма, является паракринным регулятором. Подавляющее большинство случаев катаракты связано с дегенерацией хрусталика. Репарация ДНК в эпителии хрусталика необходима для восстановления нарушений, вызванных, например, повреждающим действием окисления. Для этого требуется присутствие аденозина. Благодаря сосудорасширяющему действию и повышению глазного кровоснабжения, аденозин способствует вымыванию токсических продуктов распада, стимулируя продукцию и обмен внутриглазной жидкости. Аденозин уменьшает воспаление в конъюнктиве, роговице и других тканях глаза; опосредованно влияет на восстановление глутатионов, поскольку является структурным элементом фермента глутатионредуктазы и восстановленного НАДФ, необходимых для активации основного защитного механизма подавления процессов окисления в хрусталике.
Никотинамид является структурным элементом НАД и НАДФ, расщепляется никотинамидазой с образованием никотиновой кислоты. Полагают, что никотинамид способствует регенерации эндотелиальных клеток хрусталика, что позволяет предотвратить развитие катаракты.
Помимо терапевтического действия при катаракте, препарат оказывает противовоспалительное, противомикробное и увлажняющее действие на поверхность глаза.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Активные вещества препарата являются эндогенными соединениями, которые не накапливаются в организме.
При местном применении всасывание в кровь цитохрома С незначительное. Гем характеризуется липофильностью и достаточной гидрофобностью, но, связанный с пептидной цепочкой или глобином (гемоглобин), он становится гидрофильным; после проникновения в роговицу распределяется во всех тканях.
Аденозин состоит из аденина и D-рибозы; хорошо проникает через роговицу и распределяется во всех тканях.
Метаболизм и выведение
Цитохром С полностью метаболизируется в организме. Апоцитохром С метаболизируется теми же путями, что и аминокислоты, а гем расщепляется до билирубина, который выводится с желчью.
Аденозин метаболизируется практических во всех тканях с образованием инозина, ксантина и урата, которые выводятся с мочой. Рибоза метаболизируется с участием транскетолазы до глицеральдегид-3-фосфата, а затем - до пирувата, и окончательно расщепляется в цикле Кребса.
T1/2 аденозина из плазмы составляет менее 1 мин.
Режим дозирования
Назначают по 1-2 капли 3 раза/сут в пораженный глаз.
Побочное действие
Со стороны органа зрения: возможно кратковременное ощущение жжения и пощипывания глаз, кратковременное раздражение глаз (за счет содержания бензалкония хлорида); в единичных случаях - аллергические реакции со стороны конъюнктивы, контактный дерматит на веках.
Системные реакции: наблюдаются крайне редко вследствие низкой концентрации активных веществ в глазных каплях. Потенциальными побочными эффектами являются тошнота, артериальная гипотензия, головокружение, одышка; приливы, ощущение жара и стука в висках, обмороки (за счет сосудорасширяющего действия никотиновой кислоты).
Противопоказания
— повышенная чувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к бензалкония хлориду).
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата Офтан Катахром при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не проводилось.
В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенное и мутагенное действие препарата.
Особые указания
Глазные капли в качестве консерванта содержат бензалкония хлорид, который может осаждаться на мягких контактных линзах. Поэтому пациентам, носящим контактные линзы, следует удалить их перед применением капель и установить обратно не ранее, чем через 15 мин после закапывания.
Использование в педиатрии
Препарат не применяется у детей.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат Офтан Катахром не влияет на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами.
Передозировка
Благодаря незначительному всасыванию в кровь и быстрому расщеплению активных веществ при применении капель не выявлено никаких серьезных реакций, связанных с превышением дозы. В случае появления таких реакций показано проведение симптоматической терапии.
Лекарственное взаимодействие
Клинически значимого взаимодействия препарата Офтан Катахром с другими лекарственными средствами не выявлено.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить при температуре от 8° до 15°С. Срок годности - 3 года.
После вскрытия флакона глазные капли следует использовать в течение 1 месяца.
Условия отпуска из аптек
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.