Форма выпуска
Раствор для внутривенного введения
Состав
В 1 мл раствора для в/в введения содержится: аминофиллин 24 мг, в т.ч. теофиллин 19.2 мг, этилендиамин 4.8 мг.
Вспомогательные вещества: вода для инъекций.
Упаковка
В 1 ампуле 5 мл (120 мг) раствора. В упаковке 10 ампул.
Фармакологическое действие
Эуфиллин - бронхолитическое средство, ингибитор ФДЭ. Представляет собой этилендиаминовую соль теофиллина (что облегчает растворимость и увеличивает абсорбцию). Оказывает бронхорасширяющее действие, обусловленное, по-видимому, прямым расслабляющим влиянием на гладкую мускулатуру дыхательных путей и кровеносных сосудов легких. Полагают, что это действие вызвано избирательным подавлением активности специфических ФДЭ, что приводит к повышению внутриклеточной концентрации цАМФ. Результаты экспериментальных исследований in vitro показывают, что основную роль, по-видимому, играют изоферменты III и IV типов. Подавление активности этих изоферментов может также вызывать некоторые побочные эффекты аминофиллина (теофиллина), в т.ч. рвоту, артериальную гипотензию и тахикардию. Блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы, что может быть одним из факторов действия на бронхи.
Уменьшает гиперреактивность дыхательных путей, связанную с поздней фазой реакции, вызываемой вдыханием аллергенов, посредством неизвестного механизма, который не относится к ингибированию ФДЭ или к блокаде действия аденозина. Имеются сообщения о том, что аминофиллин увеличивает число и активность Т-супрессоров в периферической крови.
Повышает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.
Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и ЧСС, увеличивает коронарный кровоток и повышает потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2α), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. В высоких дозах обладает эпилептогенным действием.
Показания
- Астматический статус (дополнительная терапия).
- Апноэ новорожденных.
- Нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии).
- Левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса.
- Отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии).
- Острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
- Тяжелая артериальная гипер - или гипотензия.
- Тахиаритмии.
- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения.
- Гиперацидный гастрит.
- Тяжелые нарушения функции печени и/или почек.
- Эпилепсия.
- Геморрагический инсульт.
- Кровоизлияние в сетчатку глаза.
- Одновременное применение с эфедрином у детей.
- Детский возраст (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм - до 12 лет).
- Повышенная чувствительность к аминофиллину и теофиллину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Теофиллин проникает через плацентарный барьер. Применение аминофиллина при беременности может привести к созданию потенциально опасных концентраций теофиллина и кофеина в плазме крови новорожденного. Новорожденным, матери которых при беременности получали аминофиллин (особенно в III триместре), требуется медицинское наблюдение для контроля возможных симптомов интоксикации теофиллина.
Теофиллин выделяется с грудным молоком. При применении аминофиллина у кормящей матери в период лактации возможно появление раздражительности у ребенка.
Таким образом, применение аминофиллина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. Способ применения и дозы
2,4% раствор вводится в/в струйно.
Обструктивные заболевания легких
В острой фазе взрослым:
Начальная доза составляет 5-6 мг/кг (при дальнейшем увеличении дозировки препарата на каждые 0,5 мг/кг происходит возрастание концентрации аминофиллина в крови на 1 мкг/мл) необходимо учитывать, что концентрация аминофиллина в сыворотке крови не должна превышать 20 мкг/мл (возможно развитие побочных эффектов).
Поддерживающая доза - для курильщиков 4 мг/кг каждые 6 ч для некурящих и больных с патологией печени - 2 мг/кг каждые 8 ч детям начальная доза - 5-6 мг/кг. Поддерживающая (в мг/кг) - рассчитывается по формуле: дети до 6 мес - 0,07 х возраст в неделях + 1,7 каждые 8 ч, дети от 6 мес до 1 года - 0,05 х возраст в неделях + 1,25 каждые 6 ч, от 1 года до 9 лет - 5 мг/кг каждые 6 ч, от 9 до 12 лет - 4 мг/кг каждые 6 ч, от 12 до 16 лет - 3 мг/кг каждые 6 ч.
Вне обострения взрослым
Начальная доза - 6-8 мг/кг/сут (максимальная 400 мг/сут), разделенная на 3-4 приема при хорошей переносимости возможно дальнейшее увеличение дозы на 25% через каждые 2-3 дня - до максимальной 13 мг/кг/сут (900 мг/кг/сут).
Вне обострения детям
Начальная доза - 16 мг/кг/сут (максимальная 400 мг/сут), разделенная на 3-4 приема при хорошей переносимости возможно увеличение дозы на 25% через каждые 2-3 дня - до максимальной суточной, которая составляет для возраста до 1 года - 0,3 х возраст в неделях + 8,0, от 1 года до 9 лет - 22 мг/кг, от 9 до 12 лет - 20 мг/кг, от 12 до 16 лет - 18 мг/кг, старше 16 лет - 13 мг/кг.
При апноэ новорожденных
Начальная доза составляет 5 мг/кг (вводится по назогастральному зонду).
Поддерживающая доза - 2 мг/кг, в 2 приема. Курс лечения составляет несколько недель, в редких случаях - месяцев.
Особые указания
Коррекция режима дозирования аминофиллина может потребоваться при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, лихорадке, ОРЗ.
У пациентов пожилого возраста может потребоваться уменьшение дозы.
При замене применяемой лекарственной формы аминофиллина на другую необходимо клиническое наблюдение и контроль концентрации теофиллина в плазме крови.
Не применять ректально у детей.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с симпатомиметиками происходит взаимное усиление действия; с бета-адреноблокаторами и препаратами лития - действие взаимно уменьшается. Интенсивность действия аминофиллина может уменьшаться (вследствие увеличения его клиренса) при одновременном применении с фенобарбиталом, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном, фенитоином, а также у курящих.
Интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться (вследствие уменьшения его клиренса) при одновременном применении с антибиотиками из группы макролидов, линкомицином, с хинолонами, аллопуринолом, бета-адреноблокаторами, циметидином, дисульфирамом, флувоксамином, гормональными контрацептивами для приема внутрь, изопреналином, вилоксазином и при вакцинации против гриппа.
Производные ксантина могут потенцировать гипокалиемию, обусловленную действием стимуляторов β 2 -адренорецепторов, кортикостероидов и диуретиков.
Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина.
Фармацевтически несовместим с растворами кислот.
Передозировка
Симптомы: анорексия, диарея, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, беспокойство, светобоязнь, генерализованные судороги.
Лечение: отмена препарата, стимуляция его выведения из организма (промывание желудка, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ), симптоматическая терапия.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте.
Срок годности
3 года