Показания к применению препарата ДИАКАРБ®
— отечный синдром (слабой и умеренной степени выраженности, в сочетании с алкалозом);
— глаукома (первичная и вторичная, а также при остром приступе);
— эпилепсия (в составе комбинированной терапии);
— острая высотная (горная) болезнь.
Фармакологическое действие
Диуретик из группы ингибиторов карбоангидразы. Вызывает слабый диуретический эффект. Ингибирует фермент карбоангидразу в проксимальном извитом канальце нефрона, увеличивает экскрецию с мочой ионов натрия, калия, бикарбоната, не влияет на экскрецию ионов хлора; вызывает повышение рН мочи. Нарушает кислотно-щелочное равновесие (метаболический ацидоз). Угнетение карбоангидразы реснитчатого тела приводит к уменьшению секреции водянистой влаги и снижению внутриглазного давления. Подавление активности карбоангидразы в головном мозге обуславливает противосудорожную активность препарата.
Длительность действия - до 12 ч.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь ацетазоламид хорошо абсорбируется из ЖКТ. После приема Диакарба в дозе 500 мг Cmax активного вещества составляет 12-27 мкг/мл и достигается через 1-3 ч. Определяемая концентрация ацетазоламида в плазме сохраняется в течение 24 ч после приема препарата.
Распределение и метаболизм
Распределяется главным образом в эритроцитах, почках, мышцах, тканях глазного яблока и ЦНС. Связывается с белками плазмы в высокой степени. Проникает через плацентарный барьер.
Ацетазоламид не биотрансформируется в организме.
Выведение
Выводится почками в неизмененном виде. Около 90% дозы выводится с мочой в течение 24 ч.
Режим дозирования
При отечном синдроме в начале лечения препарат назначают в дозе 250-375 мг (1-1.5 таблетки) 1 раз/сут. утром. Максимальный диуретический эффект достигается при приеме препарата через день или 2 дня подряд, а затем - однодневный перерыв. При применении Диакарба следует продолжать терапию недостаточности кровообращения, включая сердечные гликозиды, соблюдать диету с ограничением потребления соли и восполнять недостаток калия.
Взрослым при открытоугольной глаукоме препарат назначают в разовой дозе 250 мг (1 таблетки) 1-4 раза/сут. Дозы, превышающие 1 г, не увеличивают терапевтический эффект. При вторичной глаукоме препарат назначают в разовой дозе 250 мг (1 таблетки) каждые 4 ч. У некоторых пациентов терапевтический эффект проявляется после кратковременного приема препарата по 250 мг 2 раза/сут. При острых приступах глаукомы препарат назначают по 250 мг 4 раза/сут.
Детям при приступах глаукомы Диакарб® назначают в дозе из расчета 10-15 мг/кг массы тела в сутки за 3-4 приема.
При эпилепсии взрослым назначают по 250-500 мг/сут. в один прием в течение 3 дней, на 4-й день - перерыв. Детям в возрасте с 4 до 12 мес - 50 мг/сут. в 1-2 приема; детям в возрасте 2-3 лет - 50-125 мг/сут. в 1-2 приема; детям и подросткам в возрасте от 4 до 18 лет - по 125-250 мг 1 раз/сут. утром. При одновременном применении Диакарба с другими противосудорожными препаратами в начале лечения применяют 250 мг (1 таблетки) 1 раз/сут., при необходимости постепенно увеличивая дозу. У детей не следует применять дозы, превышающие 750 мг/сут.
При горной болезни рекомендуют применять препарат в дозе 500-1000 мг (2-4 таблетки) в сутки; в случае быстрого восхождения - по 1000 мг/сут. Суточную дозу делят на несколько приемов в равных дозах. Препарат следует применять за 24-48 ч перед восхождением, а в случае появления симптомов болезни - продолжать лечение в течение следующих 48 ч или более, если это необходимо.
При пропуске приема препарата не следует увеличивать дозу при очередном приеме.
Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: судороги, парестезии, шум в ушах, близорукость; при длительном применении - дезориентация, нарушение осязания, сонливость.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях при длительном применении - гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного равновесия: гипокалиемия, метаболический ацидоз.
Со стороны мочевыделительной системы: в отдельных случаях при длительном применении - нефролитиаз, преходящая гематурия и глюкозурия.
Со стороны пищеварительной системы: анорексия; при длительном применении - тошнота, рвота, диарея.
Дерматологические реакции: гиперемия кожи, зуд, крапивница.
Прочие: мышечная слабость, при длительном применении - аллергические реакции.
Противопоказания к применению препарата ДИАКАРБ®
— острая почечная недостаточность;
— печеночная недостаточность;
— гипокалиемия;
— ацидоз;
— гипокортицизм;
— болезнь Аддисона;
— уремия;
— сахарный диабет;
— беременность;
— лактация;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью назначают препарат при отеках печеночного и почечного генеза и при совместном приеме с ацетилсалициловой кислотой в высоких дозах.
Применение препарата ДИАКАРБ® при беременности и кормлении грудью
Диакарб® противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при острой почечной недостаточности. С осторожностью следует применять препарат больных с нарушениями функции почек из-за повышенного риска развития метаболического ацидоза.
Особые указания
При назначении препарата более 5 дней подряд повышается риск развития метаболического ацидоза.
При длительном применении препарата следует контролировать картину периферической крови, показатели водно-электролитного и кислотно-щелочного баланса.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Диакарб®, особенно в высоких дозах, может вызвать сонливость, утомляемость, головокружение и дезориентацию, поэтому во время лечения пациенты не должны управлять автотранспортом и работать с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Передозировка
Не описаны случаи передозировки препаратом или острого отравления.
Симптомы: возможно усиление описанных побочных эффектов.
Лечение: проводят симптоматическую терапию.
Лекарственное взаимодействие
При совместном применении с противоэпилептическими препаратами Диакарб® усиливает проявления остеомаляции.
При сочетанном применении Диакарба с другими диуретиками и теофиллином усиливается диуретический эффект.
При одновременном применении Диакарба с кислотообразующими диуретиками диуретический эффект уменьшается.
При одновременном применении Диакарб® повышает риск проявления токсических эффектов салицилатов, препаратов наперстянки, карбамазепина, эфедрина, недеполяризующих миорелаксантов.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 5 лет.