Фармакологические свойства Амарила:
Действующее вещество лекарства Амарил отличается специфической двунаправленной активностью.
Во первых, это стимулирование секреции и высвобождения инсулина из панкреатических бета-клеток поджелудочной железы. Во вторых - повышение чувствительности клеток периферических тканей (мышечной и жировой) к действию эндогенного инсулина (так называемый внепанкреатический эффект). Итогом является снижение инсулин-резистентности, при несущественном влиянии на сердечно-сосудистую систему.
Механизм действия основан на блокировании цитоплазматических АТФ-зависимых калиевых каналов панкреатических бета-клеток поджелудочной железы. Как следствие, открываются кальциевые каналы мембран бета-клеток и стимулируется ведущее к деполяризации мембран проникновение в клетки кальция. Стимулирование
утилизации глюкозы клетками жировой и мышечной тканей осуществляется с помощью имеющихся в мембранах клеток специфических транспортных белков. В случае инсулин-независимого диабета проникновение глюкозы в клетки этих тканей оказывается затрудненным. Амарил, повышая активность транспортных белков, создает условия для более быстрого усвоения глюкозы. Происходит также простое увеличение уровня транспортных белков на фоне применения глимепирида.
. Практически не наблюдается побочного блокирующего действия на АТФ-зависимые калиевые каналы кардиомиоцитов. Остается в действии механизм метаболической адаптации кардиомиоцитов к условиям дефицита кровоснабжения
.
Глимепирид стимулирует так же активность энзима гликозил-фосфатидилинозитол-специфической фосфолипазы С, от которого в клетках мышечных и жировых тканей могут зависеть вызываемые приемом лекарства изменения в процессах липогенеза и гликогенеза. Глимепирид тормозит продукцию глюкозы клетками печени по механизму подъема внутриклеточного содержания регулятора процессов расщепления глюкозы и глюконеогенза фруктозо-2,6-бисфосфата, что в данном случае тормозит процесс глюконеогенеза.
Глимепиридом селективно ингибируется энзим ЦОГ и тормозится превращение арахидоновой кислоты в секретируемый тромбоцитами медиатор их агрегации тромбоксан А2, который, таким образом проявляет антитромботическую активность. Глимепирид способствует нормализации уровня липидов, снижает содержание малонового альдегида в плазме крови, что ведет к существенному ослаблению процесса перекисного окисления липидов, чем объясняется антиатерогенное действие препарата. Глимепирид-терапия повышает уровень эндогенного альфа-токоферола, активность ферментов глютатион-пероксидазы, каталазы и супер-оксид-дисмутазы, что способствует снижению выраженности симптомов окислительного стресса в организме пациента, который постоянно имеет место при СД типа 2.
Показания к назначению:
Инсулиннезависимый сахарный диабет (СД 2 типа) – в виде монотерапии Амарилом или в сочетании с инсулином (или метформином).
Противопоказания:
Индивидуальная гиперчувствительность к одному, а чаще к комлексу составляющих препарата. Следует по возможности исключить применение у беременных и кормящих женщин. При кетоацидозе диабетического генеза, диабетической коме и прекоме,
инсулин-зависимом сахарном диабете (1 типа), применение необходимо согласовать с врачем.
Режим дозирования лекарства:
Взрослые и дети старше 14 лет Амарил принимают перорально. Таблетки, глотают не разжевывая, запивая водой ~150 мл. Не следует забывать о приеме пищи после приема лекарства.
Условия хранения:
Хранят лекарств.средство в сухом, темном месте при температуре, не превышающей 25 градусов Цельсия