Фармакотерапевтическая группа: гестаген
Код ATX: G03DA04
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Гестаген, гормон желтого тела. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов- мишеней, проникает в ядро, где, активируя ДНК, стимулирует синтез РНК. Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную фазу, а после оплодотворения - в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы. Стимулируя протеинлипазу, увеличивает запасы жира; повышает утилизацию глюкозы; увеличивая концентрацию базального и стимулированного инсулина, способствует накоплению в печени гликогена; повышает выработку гонадотропных гормонов гипофиза; уменьшает азотемию, увеличивает выведение азота с мочой. Активирует рост секреторного отдела ацинусов молочных желез и индуцирует лактацию. Способствует образованию нормального эндометрия.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
При приеме внутрь
Всасывание
Микронизированный прогестерон абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Концентрация прогестерона в плазме крови постепенно повышается в течение первого часа, максимальная концентрация в крови (С шах) отмечается через 1-3 часа после приема.
Концентрация прогестерона в плазме крови увеличивается от 0,13 нг/мл до 4,25 нг/мл через 1 час, до 11,75 нг/мл через 2 часа и составляет 8,37 нг/мл через 3 часа, 2 нг/мл через 6 часов и 1,64 иг/мл через 8 часов после приема.
Метаболизм
Основными метаболитами, которые определяются в плазме крови, являются 20-альфа-гидрокси-дельта-4- альфа-прегнанолон и 5-альфа дигидропрогестерон.
Выведение
Выводится с мочой в виде метаболитов, 95% из них составляют глюкуронконъюгированные метаболиты, в основном 3-альфа, 5-бета-прегнандиол (прегнандион). Указанные метаболиты, которые определяются в плазме крови и в моче, аналогичны веществам, образующимся при физиологической секреции желтого тела.
При вагинальном введении
Всасывание
Абсорбция происходит быстро, прогестерон накапливается в матке, высокий уровень прогестерона в плазме крови наблюдается через 1 час после введения. Сmах прогестерона в плазме крови достигается через 6 часов после введения. При введении препарата по 100 мг 2 раза/сут средняя концентрация сохраняется на уровне 9,7 нг/мл в течение 24 часов.
При введении в дозах более 200 мг/сут, концентрация прогестерона соответствует 1 триместру беременности.
Метаболизм
Метаболизируется с образованием преимущественно альфа, 5-бета-прегнандиола. Уровень 5-бета-прегнанолона в плазме не увеличивается.
Выведение
Выводится с мочой в виде метаболитов, основную часть составляет 3-альфа, 5-бета-прегнандиол (прегнандион). Это подтверждается постоянным повышением его концентрации (Сmах 142 нг/мл через 6 часов).
ПОКАЗАНИЯ
Прогестерон-дефицитные состояния у женщин.
Пероральный путь введения:
- бесплодие вследствие лютей новой недостаточности
- предменструальный синдром
- нарушения менструального цикла вследствие нарушения овуляции или ановуляции
- фиброзно-кистозная мастопатия
- пременопауза
- заместительная гормонотерапия менопаузы (в сочетании с эстрогенными препаратами).
Вагинальный путь введения:
- заместительная гормонотерапия в случае дефицита прогестерона при нефункционирующих (отсутствующих) яичниках (донорство яйцеклеток)
- поддержка лютеиновой фазы во время подготовки к экстракорпоральному оплодотворению
- поддержка лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле
- преждевременная менопауза
- заместительная гормонотерапия (в сочетании с эстрогенными препаратами)
- бесплодие вследствие лютеиновой недостаточности
- профилактика привычного и угрожающего аборта вследствие прогестиновой недостаточности
- профилактика миомы матки
- профилактика эндометриоза.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Гиперчувствительность, в т.ч. к арахисовому маслу, сое, склонность к тромбозам, острые формы флебита или тромбоэмболических заболеваний; кровотечения из половых путей неясного генеза; аборт неполный, порфирия.
Установленные или подозреваемые злокачественные новообразования молочных желез и половых органов.
Пероральный путь введения - при выраженных нарушениях функций печени.
С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
Заболевания сердечно-сосудистой системы, артериальная гипертензия, хроническая почечная недостаточность, сахарный диабет, бронхиальная астма, эпилепсия, мигрень, депрессия; гиперлипопротеинемия, период лактации.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Продолжительность лечения определяется характером и особенностями заболевания.
Пероральный путь введения
Препарат принимают внутрь, запивая водой. В большинстве случаев при недостаточности прогестерона суточная доза Утрожестана составляет 200-300 мг, разделенных на 2 приема (утром и вечером). При недостаточности лютеиновой фазы (предменструальный синдром, фиброзно-кистозная мастопатия, дисменорея, пременопауза) суточная доза составляет 200 или 400 мг, принимаемых в течение 10 дней (обычно с 17-го по 26-й день цикла). При заместительной гормонотерапии в пери- и постменопаузе на фоне приема эстрогенов Утрожестан применяется по 200 мг в день в течение 10-12 дней.
Вагинальный путь введения
Полное отсутствие прогестерона у женщин с нефункиионируюшими (отсутствующими) яичниками (донорство яйцеклеток): на фоне эстрогенной терапии по 200 мг в сутки на 13 и 14-й дни цикла, затем по 100 мг 2 раза в сутки с 15-го по 25-й день цикла, с 26-го дня, и в случае определения беременности доза возрастает на 100 мг в сутки каждую неделю, достигая максимума 600 мг в сутки, разделенных на 3 приема. Такая дозировка может применяться на протяжении 60 дней.
Поддержка лютеиновой фазы во время проведения цикла экстракорпорального оплодотворения:
рекомендуется принимать от 200 до 600 мг в сутки, начиная со дня инъекции хорионического гонадотропина в течение I и II триместра беременности.
Поддержка лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле. при бесплодии, связанном с нарушением функции желтого тела,рекомендуется принимать 200-300 мг в сутки, начиная с 17-ого дня цикла на протяжении 10 дней, в случае задержки менструации и диагностики беременности лечение должно быть продолжено. В случаях угрозы аборта или в иелях профилактики привычных абортов, возникающих на фоне недостаточности прогестерона: 200-400 мг ежедневно в 2 приема в I и II триместрах беременности. Капсулы вводят глубоко во влагалище.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
- Аллергические реакции.
- При приеме внутрь - сонливость, преходящее головокружение (через 1-3 ч после приёма препарата), крайне редко - межмtнструальное кровотечение.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Нежелательные эффекты, перечисленные выше, свидетельствует чаще всего о передозировке. Они спонтанно исчезают при уменьшении дозы препарата.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ СДРУГИМИЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Усиливает действие диуретиков, гипотензивных лекарственных средств, иммунодепрессантов, антикоагулянтов. Уменьшает лактогенный эффект окситоцина.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
- Препарат нельзя применять с целью контрацепции;
- Следует с осторожностью применять при беременности из-за риска нарушения функции печени;
- При пероральном приеме необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
ФОРМА ВЫПУСКА
Капсулы 100 мг, по 15 капсул в блистере, 2 блистера в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.
Капсулы 200 мг, по 7 капсул в блистере, 2 блистера в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.
СРОК ГОДНОСТИ
3 года. Не использовать по истечении срока, указанного на упаковке.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Список Б.
При температуре не выше 25 оС в недоступном для детей месте.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту.
Название и адреса изготовителя:
«Лаборатории БЕЗЕН ИНТЕРНАСЬОНАЛЬ»
13, рю Перье, 92122 Монруж, Франция
«Безен Мэньюфекчуринг Белджиум»
Гроот-Бийгаарденстраат, 128, 1620
Дрогенбос, Бельгия
Претензии потребителей отправлять по адресу Московского Представительства:
123557 Москва, Средний Тишинский пер., 28
тел. (495) 980 10 67;
факс (495) 980 10 68