Латинское название
REMINYL
Форма выпуска
Капсулы пролонгированного действия
Состав
1 капс. содержит галантамин (в форме гидробромида) 8 мг.
Упаковка
7 шт.
Фармакологическое действие
Реминил - селективный конкурентный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, является третичным алкалоидом. Усиливает действие ацетилхолина на н-холинорецепторы, по-видимому, вследствие связывания с аллостерическим участком рецептора.Благодаря повышению активности холинергической системы может улучшать когнитивную функцию у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа.
Показания
Деменция альцгеймеровского типа легкой или умеренной степени, в т.ч. с сопутствующей недостаточностью мозгового кровообращения.
Противопоказания
– выраженные нарушения функции почек (КК менее 9 мл/мин); – выраженные нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью); – повышенная чувствительность к галантамину или другим компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Реминил можно назначать при беременности только в тех случаях, когда потенциальная польза лечения для матери превосходит возможный риск для плода.При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы
Реминил следует принимать 2 раза/сут, желательно во время завтрака и ужина.Начальная доза составляет 8 мг/сут (по 4 мг 2 раза/сут), ее следует принимать в течение 4 нед.Поддерживающая доза составляет 16 мг/сут (по 8 мг 2 раза/сут), ее также следует принимать не менее 4 нед. Вопрос о повышении поддерживающей дозы до максимально рекомендуемой 24 мг/сут (по 12 мг 2 раза/сут) следует решать после всесторонней оценки клинической ситуации, в частности достигнутого эффекта и переносимости.
Побочные действия
Тошнота и рвота — наиболее частые нежелательные явления при проведении клинических испытаний — наблюдались при подборе дозы препарата, продолжались в большинстве случаев в течение менее 1 нед и в основном были эпизодическими. Назначение противорвотных препаратов и обеспечение достаточного потребления жидкости наиболее эффективно в таких случаях.
Побочные эффекты препарата Реминил в терапевтических дозах приведены с распределением по частоте и системам органов. Частоту побочных эффектов классифицировали следующим образом: очень часто (≥1/10 случаев), часто (≥1/100,
Нарушения метаболизма и питания: часто — уменьшение аппетита, анорексия; нечасто — обезвоживание (в редких случаях — серьезное, приводящее к почечной недостаточности).
Психические нарушения: часто — депрессия (очень редко с суицидом); очень редко — зрительные и слуховые галлюцинации.
Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль, тремор, синкопе, заторможенность, сонливость; нечасто — извращение вкуса, гиперсомния, парестезия.
Офтальмологические нарушения: нечасто — затуманенное зрение.
Нарушения со стороны уха и лабиринта: очень редко — шум в ушах.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — брадикардия; нечасто — AV блокада I степени, учащенное сердцебиение, суправентрикулярная экстрасистолия, приливы, снижение АД.
Нарушения со стороны ЖКТ: очень часто — тошнота, рвота; часто — диарея, боли в области живота, диспепсия, желудочно-кишечный дискомфорт.
Гепатобилиарные нарушения: очень редко — гепатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто — усиленное потоотделение.
Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — мышечные спазмы; нечасто — мышечная слабость.
Общие нарушения: часто — утомление, слабость.
Изменения измерений и лабораторных показателей: часто — уменьшение массы тела; очень редко — увеличение уровня печеночных ферментов.
В плацебо-контролируемых клинических исследованиях препарата Реминил очень редко наблюдались следующие нежелательные явления: гематурия, инфекции мочевыводящих путей, ринит, анемия, повышение АД. Частота возникновения данных явлений в группе плацебо сравнима с частотой возникновения в группе препарата Реминил и, таким образом, связь данных явлений с применением препарата Реминил не обоснована.
Особые указания
У пациентов с болезнью Альцгеймера часто наблюдается уменьшение массы тела. Применение ингибиторов ацетилхолинэстеразы, включая Реминил, также может сопровождается снижением массы тела. Поэтому во время лечения Реминилом необходимо следить за изменениями массы тела пациентов.Как и другие холиномиметики, Реминил следует применять с осторожностью при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, т.к. вследствие своего фармакологического действия холиномиметики могут вызывать ваготонические эффекты со стороны сердца (например, брадикардию). С особой осторожностью следует назначать препарат пациентам с СССУ и с другими суправентрикулярными нарушениями проводимости, а также пациентам, которые одновременно получают препараты, снижающие ЧСС, такие как дигоксин или бета-адреноблокаторы.У пациентов с повышенным риском развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ, например имеющих язвенную болезнь в анамнезе, необходимо контролировать состояние пациента с целью раннего выявления соответствующих симптомов. Следует отметить, что при проведении клинических испытаний у пациентов, получавших Реминил, не выявлено повышения частоты встречаемости пептических язв и кровотечений из ЖКТ по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. Реминил не рекомендуется применять у пациентов с обструкцией ЖКТ, а также у пациентов, которым недавно была сделана операция на органах пищеварения.Считается, что холиномиметики обладают определенной способностью вызывать генерализованные судороги. Следует помнить, однако, что судорожная активность может быть проявлением самой болезни Альцгеймера. В клинических испытаниях не наблюдалось повышения частоты судорог у пациентов, принимавших Реминил, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.С осторожностью назначают Реминил пациентам с тяжелой бронхиальной астмой или хронической обструктивной болезнью легких из-за холиномиметической активности препарата.Реминил не рекомендуется применять у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей, а также у лиц, недавно перенесших операцию на мочевом пузыре.После резкой отмены Реминила (например, при подготовке к операции) обострения симптомов не возникает.Большинство нежелательных побочных явлений возникают на фоне постепенного повышения дозы Реминила. Тошнота и рвота (наиболее часто встречающиеся явления) в большинстве случаев длились менее 1 недели и/или возникали один раз. В таких случаях могут быть использованы противорвотные препараты и обильное питье.При одновременном применении Реминила с лекарственными средствами, являющимися активными ингибиторами CYP2D6 или CYP3A4 может повышаться частота холинергических нежелательных явлений, главным образом тошноты и рвоты. В этих ситуациях, в зависимости от переносимости терапии конкретным пациентом, может потребоваться снижение дозы Реминила.Использование в педиатрииРеминил не рекомендуется применять для лечения детей. Данные об эффективности и безопасности применения Реминила в педиатрической практике отсутствуют.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиБолезнь Альцгеймера может ухудшать способность к вождению автомобиля и работе с механизмами. Кроме того, на фоне применения Реминила, особенно в первые недели его применения, могут возникнуть сонливость и головокружение, которые также нарушают способность к концентрации внимания и негативно отражаются на вождении автомобиля и работе с механизмами.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Реминил усиливает действие других холиномиметиков, поэтому данная комбинация не рекомендуется.Галантамин является антагонистом холиноблокаторов.При одновременном применении Реминил усиливает действие препаратов, уменьшающих ЧСС (например, дигоксин и бета-адреноблокаторы).Будучи холиномиметиком, Реминил может усиливать действие периферических миореклаксантов деполяризующего типа (например, суксаметоний) во время проведения наркоза.Фармакокинетические взаимодействияИсследования in vitro показали, что главную роль в метаболизме галантамина играют изоферменты CYP2D6 и CYP3A4.Препараты, являющиеся сильными ингибиторами изоферментов CYP2D6 и CYP3A4, могут увеличивать AUC галантамина. Фармакокинетические исследования с многократным приемом препаратов показали, что AUC галантамина увеличивается на 30 и 40 % при одновременном применении его соответственно с кетоконазолом и пароксетином. При одновременном использовании с эритромицином, который также является ингибитором изофермента CYP3A4, AUC галантамина возрастает только примерно на 10%. Фармакокинетические исследования у пациентов с болезнью Альцгеймера показали, что клиренс галантамина снижался примерно на 25-33% при одновременном применении этого препарата с такими известными ингибиторами изофермента CYP2D6, как амитриптилин, флуоксетин, флувоксамин, пароксетин или хинидин.Угнетение секреции желудочного сока не нарушает абсорбцию галантамина.Терапевтические дозы галантамина (12 мг 2 раза/сут) не влияли на кинетику дигоксина и варфарина. Галантамин не влиял на увеличение протромбинового времени, вызванное варфарином.
Передозировка
Симптомы: возможны мышечная слабость, фасцикуляция, некоторые или все симптомы холинергического криза (сильная тошнота, рвота, спастические боли в животе, усиленное слюноотделение, слезотечение, недержание мочи и кала, сильная потливость, брадикардия, гипотензия, коллапс, судороги). Выраженная мышечная слабость в сочетании с гиперсекрецией слизистой оболочки трахеи и бронхоспазмом может привести к летальному исходу.Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию. В тяжелых случаях в качестве антидота в/в вводят атропин (начальная доза 0.5-1 мг; частота введения и величина последующих доз зависят от динамики клинического состояния пациента).
Условия хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°C.
Срок годности
2 года.