Форма выпуска
Раствор для внутримышечного введения
Состав
1 мл раствора содержит: мелоксикам 10.00 мг/мл.
Вспомогательные вещества: глицин (аминоуксусная кислота), макрогол (полиэтиленгликоль 400), меглумин (N-метил-D-глюкамин), повидон-К 17 (пласдон С–15 или коллидон 17 F), 1.2 — пропиленгликоль, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Упаковка
В упаковке 3 ампулы по 1,5 мл.
Фармакологическое действие
Мелоксикам - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), обладает противовоспалительным, жаропонижающим, анальгетическим действием. Относится к классу оксикамов; производное энолиевой кислоты. Механизм действия — ингибирование синтеза простагландинов (Pg) в результате избирательного подавления ферментативной активности циклооксигеназы 2 (ЦОГ2). При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма ЦОГ2 селективность снижается. Подавляет синтез Pg в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием ЦОГ2. Реже вызывает эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).
Показания
Ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева) и другие воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в том числе к НПВП других групп), сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты (АСК) и лекарственных средств пиразолонового ряда; язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения), тяжелая печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность (ХПН) у больных, не подвергающихся диализу (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), активное желудочно-кишечное кровотечение; прогрессирующие заболевания почек, тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени, состояние после проведения аортокоронарного шунтирования, подтвержденная гиперкалиемия. воспалительные заболевания кишечника, детский возраст (до 15 лет), беременность, период лактации.
С осторожностью: пожилой возраст, ишемическая болезнь сердца (ИБС), хроническая сердечная недостаточность (ХСН). цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, КК менее 60 мл/мин. язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Н. pylori, длительное использование НПВП, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием пероральных глюкокортикоидных средств (ГКС) (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина). антиагрегантов (в том числе клопидогреля), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина. сертралина).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
Внутримышечное введение Мелоксикама целесообразно в течение первых 2–3 дней лечения. В дальнейшем следует переходить на прием препарата внутрь.
Рекомендованная доза Мелоксикама для инъекций составляет 7.5 мг или 15 мг/сут. в зависимости от интенсивности болевого синдрома и выраженности воспалительного процесса. Максимальная рекомендуемая суточная доза не должна превышать 15 мг.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью тяжелой степени, находящихся на гемодиализе доза Мелоксикама не должна превышать 7.5 мг/сут.
Учитывая, что дозовый режим для детей и подростков в возрасте до 15 лет не установлен. Мелоксикам назначается только взрослым и подросткам старше 15 лет.
Мелоксикам следует вводить путем глубокой внутримышечной инъекции. Не следует применять внутривенно.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: более 1% — диспепсия, в том числе тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея; 0.1–1% — преходящее повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия. отрыжка, эзофагит. гастродуоденальная язва, кровотечение из ЖКТ (в том числе скрытое), стоматит; менее 0.1% — перфорация ЖКТ, колит, гепатит, гастрит.
Со стороны органов кроветворения: более 1% — анемия; 0.1–1% — изменение формулы крови, в том числе лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны кожных покровов: более 1% — зуд, кожная сыпь; 0.1–1% — крапивница; менее 0.1% — фотосенсибилизация, буллезные высыпания, мультиформная эритема, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны дыхательной системы: менее 0.1% — бронхоспазм.
Со стороны нервной системы: более 1% — головокружение, головная боль; 0.1–1% -вертиго, шум в ушах, сонливость; менее 0.1% — спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность.
Со стороны сердечно — сосудистой системы: более 1% — периферические отеки; 0.1–1% -повышение артериального давления (АД), сердцебиение, «приливы» крови к коже лица.
Со стороны мочевыделительной системы: 0.1–1% — гиперкреатининемия и/или повышение мочевины в сыворотке крови; менее 0.1% — острая почечная недостаточность: связь с приемом мелоксикама не установлена — интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.
Со стороны органов чувств: менее 0.1% — конъюнктивит, нарушение зрения, в том числе нечеткость зрения.
Аллергические реакции: менее 0.1% — ангионевротический отек, анафилактоидные/анафилактические реакции. Особые указания
При возникновении пептических язв или желудочно-кишечного кровотечения, развитии побочных эффектов со стороны кожи и слизистых оболочек препарат следует отменить.
У больных с уменьшенным объемом циркулирующей крови (ОЦК) и сниженной клубочковой фильтрацией (дегидратация, ХСН. цирроз печени, нефротический синдром, клинически выраженные заболевания почек, прием диуретиков, обезвоживание после больших хирургических операций) возможно появление клинически выраженной ХПН. которая полностью обратима после отмены препарата (у таких пациентов в начале лечения следует мониторировать суточный диурез и функцию почек). При стойком и существенном повышении трансаминаз и изменении других показателей функции печени препарат следует отменить и провести контрольные тесты. У больных с повышенным риском побочных эффектов лечение начинают с дозы 7.5 мг. В терминальной стадии ХПН у пациентов, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7.5 мг/сут. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (при появлении головокружений и сонливости). Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Передозировка
Симптомы: нарушение сознания, кровотечение из желудочно-кишечного тракта, острая почечная недостаточность.
Лечение: специфических антидотов нет; показана симптоматическая терапия. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном приеме с другими НПВП повышается риск развития язвенных поражений ЖКТ и желудочно-кишечного кровотечения.
При одновременном применении НПВП с препаратами лития повышается концентрация ионов лития в плазме крови за счет снижения почечной экскреции лития. В случае необходимости такой комбинированной терапии рекомендуется осуществлять контроль за уровнем ионов лития в плазме крови в начале лечения, при подборе дозы и отмене мелоксикама.
Мелоксикам снижает эффективность внутриматочных контрацептивов (ВМК). гипотензивных лекарственных средств. Непрямые антикоагулянты, тиклопидин, гепарин, тромболитики повышают риск кровотечений. Метотрексат усиливает миелодепрессивное действие; диуретики повышают риск развития нарушений функции почек; циклоспорин усиливает нефротоксическое действие; колестирамин ускоряет выведение. Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Срок годности
3 года.