Состав
В 1 мл концентрата для приготовления раствора для в/в введения содержится:
Действующие вещества
Пефлоксацин (в форме мезилата) 80 мг.
Вспомогательные вещества
Аскорбиновая кислота, натрия метабисульфит, динатрия эдетат, бензиловый спирт, натрия гидрокарбонат, вода д/и.
В 1 ампуле 5 мл концентрата. В 1 поддоне 10 ампул. В картонной пачке 1 поддон.
Показания к применению
Лечение инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
Инфекции почек и мочевыводящих путей.
Инфекции органов малого таза (в т.ч. аднексит, простатит).
Инфекции нижних отделов дыхательных путей.
Инфекции ЛОР-органов (в т.ч. хронический синусит, тяжелый наружный отит).
Тяжелые бактериальные инфекции ЖКТ (в т.ч. сальмонеллез, брюшной тиф).
Инфекции печени и желчевыводящих путей.
Инфекции брюшной полости (интраабдоминальные абсцессы, перитонит).
Инфекции костей, суставов и соединительной ткани (в т.ч. остеомиелит).
Инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. вызванные стафилококком, устойчивым к пенициллину).
Менингеальные инфекции.
Сепсис.
Бактериальный эндокардит.
Гонорея.
Применяется в качестве монотерапии или в сочетании с другими противомикробными лекарственными средствами.
Препарат эффективен при профилактике инфекций у пациентов с иммунодефицитом.
Фармакокинетика
Распределение
Степень связывания с белками плазмы составляет 25-30%. V d - 1.7 л/кг. Пефлоксацин быстро проникает в ткани, органы и жидкие среды организма (клапаны аорты, митральный клапан, сердечная мышца, кости, брюшная полость, перитонеальная жидкость, желчный пузырь, предстательная железа, слюна, мокрота). Концентрация пефлоксацина в перечисленных жидкостях и тканях выше концентрации в плазме крови.
Метаболизм и выведение
Биотрансформируется в печени. T 1/2 составляет примерно 10.5 ч. При нормальной функции печени и почек примерно половина введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов в течение 48 ч. Около 20-30% пефлоксацина выводится с желчью.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При нарушении функции почек плазменная концентрация пефлоксацина и T 1/2 не изменяются.
При нарушении функции печени плазменный клиренс пефлоксацина значительно снижается, а T 1/2 соответственно увеличивается.
Клиническая фармакология
Синтетический антибактериальный препарат из группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие, ингибируя репликацию ДНК бактерий на уровне ДНК-гиразы.
Абактал активен в отношении:
Staphylococcus aureus.
Escherichia coli.
Klebsiella spp.
Enterobacter spp.
Serratia spp.
Proteus mirabilis.
Индол-положительные штаммы Proteus spp.
Сitrobacter spp.
Salmonella spp.
Shigella spp.
Haemophilus influenzae.
Neisseria gonorrhoeae.
К препарату умеренно чувствительны:
Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae).
Pseudomonas spp.
Acinetobacter spp.
Clostridium perfringens.
Mycoplasma spp.
Chlamydia spp.
К препарату устойчивы грамотрицательные анаэробы, Spirochaeta spp., Mycobacterium tuberculosis.
Применение при беременности и кормлении грудью
Абактал противопоказан к применению при беременности.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Противопоказания
Беременность.
Лактация (грудное вскармливание).
Возраст до 18 лет.
Повышенная чувствительность к хинолонам.
С осторожностью назначают препарат при нарушениях со стороны ЦНС (в т.ч. эпилептический синдром неустановленной этиологии), сочетанной почечно-печеночной недостаточности, при печеночной недостаточности тяжелой степени.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы
Потеря аппетита, диспепсия, диарея, тошнота, изменение вкуса, рвота, преходящее повышение активности печеночных ферментов, ЩФ и уровня билирубина ; очень редко - псевдомембранозный колит.
Со стороны ЦНС
Головная боль, беспокойство, головокружение, состояние повышенного психического возбуждения, депрессия, бессонница, нарушения зрения, спутанность сознания, галлюцинации, тремор; редко - судороги.
Со стороны мочевыделительной системы
Кристаллурия; редко - гематурия, интерстициальный нефрит.
Со стороны костно-мышечной системы
Миалгия, артралгия, тендинит; в очень редких случаях - разрыв ахиллова сухожилия.
Местные реакции
Флебит.
Аллергические реакции
Кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, покраснение кожи; редко - бронхоспазм, фотосенсибилизация.
Прочие
Транзиторные изменения картины периферической крови.
Взаимодействие
Пефлоксацин снижает метаболизм теофиллина и НПВС в печени, что приводит к повышению их концентрации в плазме крови и ЦНС.
При одновременном применении Абактала и непрямых антикоагулянтов возможно усиление действия последних.
При совместном применении фторхинолонов и циклоспорина возможно повышение концентрации циклоспорина и уровня креатинина в крови.
Комбинация пефлоксацина с тетрациклинами и хлорамфениколом обладает антагонистическим действием.
Фармацевтическое взаимодействие
Пефлоксацин нельзя смешивать с растворами, содержащими ионы хлора, во избежание выпадения осадка.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, спутанность сознания, психическое возбуждение; в тяжелых случаях - потеря сознания, судороги.
Лечение: Необходимо обеспечить медицинский контроль состояния пациента, достаточное поступление жидкости в организм больного; при необходимости проводят симптоматическую терапию. Гемодиализ не является эффективным методом удаления производных хинолона из организма.
Способ применения и дозы
В/в препарат назначают в виде инфузии в дозе 400 мг каждые 12 ч.
Продолжительность инфузии - 1 ч. Предварительно содержимое одной ампулы (400 мг) разбавляют 250 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы).
Абактал нельзя разбавлять раствором натрия хлорида или любым растворителем, содержащим ионы хлора.
Для более быстрого достижения терапевтических концентраций допускается введение в первой дозе 800 мг. Максимальная суточная доза - 1.2 г.
Для профилактики инфекционных осложнений в хирургии
Рекомендуют в/в введение препарата в дозе 400-800 мг за 1 ч до проведения операции.
Применение у пациентов с нарушениями функции печени
Для пациентов с заболеваниями печени разовая доза для в/в капельного введения составляет 8 мг/кг массы тела; продолжительность инфузии - 1 ч. Частота проведения инфузий составляет у пациентов с желтухой 1 раз в 24 ч; у пациентов с асцитом - 1 раз в 36 ч; у пациентов с желтухой и асцитом - 1 раз в 48 ч.
Применение у пациентов пожилого возраста, особенно с сопутствующими нарушениями функции почек
Следует снизить дозу.
Меры предосторожности
Раствор для инъекций применяют только в условиях стационара.
Вследствие возможной фотосенсибилизации в период лечения Абакталом следует избегать УФ-облучения и попадания прямых солнечных лучей в течение 6 суток после прекращения терапии.
При появлении аллергической реакции или изменений со стороны ЦНС, а также при подозрении на тендинит следует немедленно отменить препарат.
Факторы риска по развитию тендинитов на фоне терапии фторхинолонами включают: возраст старше 60 лет, почечная недостаточность, проведение диализа, сопутствующая терапия ГКС, дислипидемия. Пациент должен быть предупрежден о необходимости отменить препарат при появлении начальных признаков тендинита, исключить нагрузку на пораженную конечность и обратиться к врачу.
Могут наблюдаться ложноположительные результаты при определении глюкозы в моче методом восстановления меди (с использованием сульфата меди), поэтому следует использовать ферментативные методы анализа.
Препарат можно применять в комбинации с бета-лактамными антибиотиками, метронидазолом, ванкомицином и рифампицином.
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении пефлоксацина и изониазида.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью назначают препарат при сочетанной почечно-печеночной недостаточности, при печеночной недостаточности тяжелой степени.
Для пациентов с заболеваниями печени разовая доза составляет 8 мг/кг массы тела; продолжительность инфузии - 1 ч. Частота проведения инфузий составляет у пациентов с желтухой 1 раз в 24 ч; у пациентов с асцитом - 1 раз в 36 ч; у пациентов с желтухой и асцитом - 1 раз в 48 ч.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью назначают препарат при сочетанной почечно-печеночной недостаточности.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
На фоне применения Абактала следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности - 3 года.
Хранить в местах недоступных для детей.
Не использовать после истечения срока годности.