Показания
Аскаридоз, анкилостомоз, некатороз, стронгилоидоз, трихостронгилез, трихоцефалез, энтеробиоз, токсоплазмоз.
Фармакологическое действие
Противогельминтное средство широкого спектра действия. Парализует гельминтов, вызывая деполяризацию мембраны их мышц, блокирует сукцинатдегидрогеназу, угнетает фумаратредуктазу, нарушая течение биоэнергетических процессов гельминтов. Обладает иммуномодулирующим действием: увеличивает выработку антител на различные антигены, усиливает Т-клеточный ответ, активируя Т-лимфоциты, стимулирует их пролиферацию, повышает функции моноцитов, макрофагов и нейтрофилов (их способность к хемотаксису, адгезии и фагоцитозу).
Фармакокинетика
Быстро всасывается из ЖКТ. Cmax - 0.13 мкг/мл, TCmax - 1.5-2 ч.T1/2 - 3-4 ч, метаболитов - 16 ч. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, которые выводятся преимущественно почками (70%) в течение 3 дней. Около 5% выделяется с желчью, причем лишь 0.2% - в неизмененном виде. Почками выводится 12% - в виде глюкуронида-п-гидроксилевамизола и 5% - в неизмененном виде.
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность, период лактации; агранулоцитоз, вызванный ЛС (в т.ч. в анамнезе); детский возраст (до 14 лет). С осторожностью - печеночная и/или почечная недостаточность, угнетение костномозгового кроветворения, цереброваскулярная недостаточность, острая фаза лейкозов. Режим дозирования Внутрь, во время еды. Токсоплазмоз: 150 мг/сут за один прием в течение 3 дней (2-3 курса с перерывами 1 нед). Гельминтозы: однократно, перед сном - взрослым 150 мг, детям - из расчета 2.5 мг/кг. При необходимости - повторный курс через 1 нед.
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли, панкреатит, повышение активности ЩФ; редко - изъязвление слизистой оболочки ротовой полости. Со стороны нервной системы: головная боль, парестезии, периферическая полинейропатия, обонятельные галлюцинации, генерализованные судороги, энцефалитоподобный синдром (связан с демиелинизацией нервных волокон), нарушение речи, летаргия; редко - утомляемость, тремор, нарушения сна, спутанность сознания, атаксия. Со стороны органов кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз. Со стороны мочевыделительной системы: поражение почек, гиперкреатининемия. Аллергические реакции: кожная сыпь, эксфолиативный дерматит. Прочие: маточные кровотечения, периорбитальный отек, мышечная слабость; редко - извращение вкуса; крайне редко - иридоциклит, васкулит, лимфоаденопатия.
Особые указания
Перед началом лечения необходимо провести исследование периферической крови; во время терапии - контроль числа лейкоцитов в крови. Инфекционные заболевания (рецидивирующий герпес, опоясывающий лишай, бородавки, хронический активный гепатит В, персистирующий вирусный гепатит (при котором более 3 мес определяется HBsAg), рецидивирующий синусит. Ранее использовался как иммунномодулирующее средство при иммунодефицитных состояниях, иммунозависимых, в т.ч. аутоиммунных заболеваниях: ревматоидном артрите, болезни Крона, болезни Рейтера, афтозном стоматите, СКВ (для поддержания ремиссии); злокачественных новообразованиях бронхов, толстой кишки (в т.ч. рак ободочной кишки Дьюка - адъювантная терапия после резекции ободочной кишки), молочных желез (после хирургического, лучевого или химиотерапевтического лечения), состояние ремиссии при лимфогранулематозе, в интервалах цитостатического лечения лейкоза и лимфогрануломатоза, хроническом гломерулонефрите, хроническом пиелонефрите, ХНЗЛ, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (часто рецидивирующее течение). В следующих дозах: После удаления опухоли: по 50 мг 3 раза в сутки в течение 3 дней подряд, каждые 2 нед. Лечение начинают на 7-30 день после резекции и продолжают в течение 1 года (монотерапия или в сочетании с 5-фторурацилом). В качестве иммуностимулирующего средства: 150 мг/сут однократно или в 3 приема по 50 мг в течение 3 дней подряд, каждые 2 нед или 150 мг/сут 1 раз в неделю (при регулярном контроле количества лейкоцитов в крови). Продолжительность лечения устанавливается индивидуально. Ревматоидный артрит: 150 мг/сут за один прием (эффект развивается через 3 мес терапии). ХНЗЛ: 150 мг/сут через день или 100 мг 1 раз в сутки ежедневно. Хронические воспалительные заболевания почек: 150 мг/сут за один прием 3 раза в неделю. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки: 2-2.5 мг/кг/сут за один прием в течение 3 дней (2-4 курса с перерывами 5-6 дней).
Лекарственное взаимодействия
Не совместим с липофильными соединениями, этанолом (возможно развитие дисульфирамоподобного синдрома) и средствами, вызывающими лейкопению. Усиливает эффекты фенитоина и непрямых антикоагулянтов. Условия и сроки хранения Препарат следует хранить при температуре от 15 до 30°C. Срок хранения — 5 лет.