Форма выпуска
Таблетки
Состав
В 1 таблетке содержится:
Действующие вещества
Амлодипина безилат 6.934 мг.
Что соответствует содержанию амлодипина 5 мг.
Вспомогательные вещества
Лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный (сухой), тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Упаковка
60 шт. в упаковке.
Фармокологическое действие
Амлодипин - блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением). У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.
Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного лежа и стоя). Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием.
При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови.
Время наступления эффекта - 2-4 ч, длительность эффекта 24 ч.
Показания
Артериальная гипертензия.
Стабильная стенокардия напряжения.
Вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).
Противопоказания
Выраженная артериальная гипотензия.
Коллапс.
Кардиогенный шок.
Нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала).
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Наследственная непереносимость лактозы, галактоземия (в состав препарата входит лактоза).
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Повышенная чувствительность к другим производным дигидропиридина.
С осторожностью:
Печеночная недостаточность.
Легкая или умеренная артериальная гипотензия.
Острый инфаркт миокарда и в течение первого месяца после него.
Стеноз устья аорты.
Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.
СССУ.
Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия.
Пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения при беременности и в период лактации не установлена, поэтому назначение препарата возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При назначении препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи.
Для лечения артериальной гипертензии и профилактики приступов стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии
Начальная суточная доза Амлодипина составляет 5 мг в 1 прием.
При необходимости доза может быть увеличена до максимальной - 10 мг/сутки однократно.
Пациентам с незначительной массой тела или невысокого роста, а также с выраженной печеночной недостаточностью
Могут потребоваться меньшие дозы.
Пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста
Коррекция дозы не требуется.
Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторам и ингибиторами АПФ.
Особые указания
Оптимально применять препарат каждый день в одно и то же время.
Несмотря на отсутствие у блокаторов медленных кальциевых каналов синдрома отмены, перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение дозы.
Амлодипин можно назначать в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа- и бета- адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, сублингвальным нитроглицерином, НПВС, антибиотиками, пероральными гипогликемическими средствами.
Амлодипин не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови, поэтому препарат можно применять у пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Применение амлодипина не оказывает влияния на способность к управлению автотранспортом или другими техническими средствами, однако из-за возможного чрезмерного снижения АД, замедления скорости реакции вследствие развития головокружения, головной боли, повышенной утомляемости и т.п. побочных эффектов, следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в начале курса лечения и при изменении режима дозирования.
Лекарственное взаимодействие
Ингибиторы микросомального окисления могут повышать концентрацию амлодипина в плазме, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени - снижать.
В отличие от других блокаторов медленных кальциевых каналов, не отмечается клинически значимого взаимодействия с НПВС, особенно с индометацином.
Тиазидные и "петлевые" диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный или гипотензивный эффекты.
Не оказывает влияние на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.
Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.
Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.
Противовирусные средства (ритонавир) увеличивают плазменные концентрации блокаторов медленных кальциевых каналов.
Нейролептики и изофлуран - усиление гипотензивного действия производных дигидропиридина.
Передозировка
Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация с клинически выраженным снижением АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии.
Лечение: назначение активированного угля (в первые 2 ч после передозировки), промывание желудка, возвышенное положение конечностей, контроль функций сердечно сосудистой и дыхательной систем, ОЦК и диуреза, активное поддержание функций сердечно-сосудистой системы, возможно назначение сосудосуживающих препаратов с целью восстановления сосудистого тонуса и повышения АД, для устранения последствий блокады кальциевых каналов - в/в введение глюконата Кальция. Гемодиализ неэффективен.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности
2 года