Общая характеристика
Состав:
действующее вещество: бисопролол;
1 таблетка содержит бисопролола фумарата 2,5 мг или 5 мг, или 10 мг;
вспомогательные вещества: лактозы, моногидрат; крахмал кукурузный; целлюлоза микрокристаллическая; метилпарабен (Е 218); пропилпарабен (Е 216); тальк; магния стеарат; кремния диоксид коллоидный безводный; гипромеллоза; титана диоксид (Е171); воск карнаубский; краситель: для таблеток 2,5 мг – хинолиновый желтый (Е104); для таблеток 5 мг – оксид железа (ІІІ) желтый (Е172); для таблеток 10 мг – эритрозин (Е127).
Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой, круглой формы, двояковыпуклые; по 2,5 мг – желтого цвета, по 5 мг – коричневато-желтого цвета, по 10 мг – розового цвета.
Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа
Селективные блокаторы бета1-адренорецепторов.
Код АТС С07А В07.
Показания к применению
Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца (стенокардия), хроническая сердечная недостаточность.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к компонентам препарата;
- кардиогенный шок;
- атриовентрикулярная блокада II и III степени;
- синдром слабости синусового узла;
- выраженная синоатриальная блокада;
- брадикардия (ЧСС менее 50 ударов в минуту);
- артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст.);
- сердечная недостаточность в фазе декомпенсации;
- бронхиальная астма и другие обструктивные заболевания дыхательных путей;
- тяжелые формы нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно;
- одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В);
- псориаз (в т.ч. в семейном анамнезе);
- феохромоцитома;
- метаболический ацидоз;
- беременность и период кормления грудью;
- детский возраст.
Способ применения и дозы
Назначают взрослым внутрь. Применяют независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды. Рекомендовано принимать препарат утром. Дозы подбирают индивидуально с учетом эффективности лечения и частоты пульса.
При артериальной гипертензии и стабильной стенокардии начальная доза составляет
2,5– 5 мг в сутки, средняя суточная доза – 5–10 мг, высшая суточная доза – 20 мг.
При хронической сердечной недостаточности препарат назначают пациентам с умеренно выраженной и тяжелой сердечной недостаточностью со сниженной систолической функцией (фракция выбросов <=35% по данным эхокардиографии), находящимся в состоянии стабилизации без обострения в течение последних шести недель. Начальная доза составляет 1,25 мг одноразово в сутки в течение первой недели (применяют препараты бисопролола другого производителя с возможностью такого дозирования). В течение 2-й недели приема назначается 2,5 мг в сутки. В течение 3-й недели лечебная доза составляет 3,75 мг в сутки (применяют препараты бисопролола другого производителя с возможностью такого дозирования). С 4-й по 8-ю неделю приема назначается 5 мг. Потом дозу увеличивают до 7,5 мг (с 8-й по 12-ю неделю). После 12-й недели лечения назначается максимальная суточная доза – 10 мг. Увеличение дозы препарата регулируется показателями частоты сердечных сокращений, артериального давления, общего состояния больного. Максимальная доза – 10 мг в сутки. Бисопролол при лечении больных с хронической сердечной недостаточностью можно комбинировать с ингибитором ангиотензинпревращающего фермента, диуретиком и сердечным гликозидом. После начала лечения препаратом в дозе 1,25 мг пациент с хронической сердечной недостаточностью должен быть обследован в течение 4 часов (артериальное давление, чсс, нарушение проводимости, ухудшение симптомов сердечной недостаточности); при необходимости препарат отменяют.
Нельзя прекращать лечение внезапно, курс лечения должен заканчиваться медленно, с постепенным снижением дозы. Максимальная суточная доза – 20 мг.
Коррекция дозы для пациентов с нарушением функции печенки или почек легкой и средней степени тяжести не требуется. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина <20 мл/мин), а также с тяжелыми нарушениями функции печени суточная доза бисопролола не должна превышать 10 мг.
Курс лечения длительный. Длительность курса лечения врач определяет индивидуально.
Побочные реакции
Нарушения со стороны нервной системы: могут наблюдаться (особенно в начале терапии) утомляемость, головокружение, головная боль, нарушение сна, депрессии; редко – галлюцинации (обычно слабо выражены и проходят в течение 1–2 недель); иногда – парестезии.
Нарушения со стороны органа зрения: нарушение зрения, снижение слезовыделения (необходимо учитывать при использовании контактных линз), конъюнктивит.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях – ортостатическая гипотензия, брадикардия, нарушение атриовентрикулярной проводимости, декомпенсация сердечной недостаточности с развитием периферических отеков, в начале лечения – ухудшение состояния пациентов с перемежающейся хромотой или с синдромом Рейно.
Нарушения со стороны дыхательной системы: в единичных случаях – одышка, бронхоспазм (у пациентов, склонных к бронхоспазму), ринит, заложенность носа.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: в отдельных случаях – диарея, запоры, тошнота, рвота, боль в животе, повышение активности печеночных ферментов в плазме крови (АСТ, АЛТ), гепатит.
Нарушения со стороны костно-мышечной системы: в отдельных случаях – мышечная слабость, судороги, артропатия с поражением одного или нескольких суставов (моно- или полиартрит).
Нарушения со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе (при латентном сахарном диабете) и замаскированные признаки гипогликемии; в отдельных случаях – повышение уровня триглицеридов в крови, нарушение потенции.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: дерматологические реакции: иногда – зуд, покраснение кожи, повышенная потливость, высыпания.
Аллергические реакции: аллергический ринит.
Другое: выпадение волос, нарушение слуха или шум в ушах, увеличение массы тела, изменение настроения, кратковременная потеря памяти.
Передозировка
Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, бронхоспазм, гипогликемия.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Терапия симптоматическая.
Особенности применения
Назначают с осторожностью больным с хронической сердечной недостаточностью (бисопролол может назначаться таким больным при условиях компенсации их клинического состояния и возможности адекватного медицинского наблюдения. Лечение начинают с минимальной дозы). С осторожностью, учитывая соотношение польза/риск, бисопролол назначают пациентам с атриовентрикулярной блокадой І степени, нарушениями периферического кровообращения.
При внезапной отмене препарата возможно развитие синдрома "отмены", что проявляется обострением болезни. Поэтому отмена препарата и снижение дозы должны происходить постепенно, под наблюдением врача, с учетом индивидуальных реакций пациентов.
Бета-адреноблокаторы могут провоцировать появление, увеличивать количество и удлинять приступы вазоспастической стенокардии/стенокардии Принцметала, что необходимо учитывать при назначении бисопролола.
Осторожность необходима при применении препарата у больных сахарным диабетом с колебанием уровня сахара крови. Бисопролол может маскировать симптомы гипогликемии.
Назначение бисопролола при тиреотоксикозе может маскировать симптомы заболевания.
При феохромоцитоме бисопролол может быть применен только на фоне предыдущей терапии альфа-адреноблокаторами.
В случаях тяжелых нарушений функции печени и почек доза бисопролола не должна превышать 10 мг в сутки, клиническое состояние таких пациентов требует адекватного медицинского контроля.
Бисопролол следует с осторожностью (только после тщательной оценки соотношения польза/риск) применять у больных псориазом (в том числе в анамнезе), у больных с миастенией, при наличии депрессии (в том числе в анамнезе).
Препарат может повышать чувствительность к аллергенам и выраженность аллергических реакций.
Активная субстанция препарата дает позитивные результаты при антидопинговом контроле.
У больных пожилого возраста коррекция дозирования бисопролола не нужна, однако у этой категории пациентов может наблюдаться повышенная чувствительность даже к обычным дозам препарата.
Препарат содержит лактозу, что нужно учитывать при назначении больным с наследственной непереносимостью лактозы.
Общая анестезия. Перед хирургическим вмешательством следует предупредить анестезиолога о приеме бисопролола.
Применение в период беременности или кормления грудью.
В период беременности или кормления грудью применяют только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода/ребенка. Если применение препарата в период беременности необходимо, следует контролировать кровоток в плаценте и матке.
Лечение необходимо прекратить за 72 ч до ожидаемого срока родов из-за возможности возникновения брадикардии, гипогликемии и угнетения дыхания новорожденного. Если отмена препарата невозможна, то после родов новорожденный должен находиться под тщательным наблюдением. Симптомы гипогликемии можно ожидать в течение первых 3 суток.
Дети.
Не применять детям в возрасте до 18 лет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Во время лечения следует избегать управления автотранспортом или работы с другими механизмами.