Солиан - нейролептик, антипсихотический препарат. Применяется при острых и хронических шизофренических нарушениях: шизофрения с продуктивными расстройствами (бред, галлюцинации, расстройства мышления) и шизофрения с негативными расстройствами (аффективная уплощенность, отсутствие эмоциональности и уход от общения).
Латинское название
СОЛИАН / SOLIAN.
Состав и форма выпуска
Солиан таблетки по 30 шт. в упаковке.
1 таблетка Солиан содержит амисульприд 100, 200 или 400 мг.
Активное-действующее вещество:
Амисульприд / Amisulpride.
Фармокологическое действие
Солиан - нейролептик, антипсихотический препарат.
Солиан селективно связывается с дофаминергическими рецепторам подтипов D2/ D3, не обладает сродством к подтипам D1, D4 и D5. В отличие от классических и атипичных нейролептиков, Солиан (амисульприд) не имеет сродства к серотониновым, H1-гистаминовым, альфа-адренергическим и холинергическим рецепторам. Солиан (амисульприд) не связывается с сигма-участками.
При использовании в высоких дозах Солиан блокирует постсинаптические D2 рецепторы, локализующиеся в лимбических структурах, не влияя на аналогичные рецепторы в стриатуме. Солиан не вызывает каталепсии и не приводит к развитию гиперчувствительности дофаминовых D2-рецепторов после повторного лечения.
В низких дозах Солиан преимущественно блокирует пресинаптические D2/D3 рецепторы, вызывая высвобождение дофамина, ответственного за его дисингибиторные эффекты.
Наличие атипичного фармакологического профиля Солиана может служить объяснением его антипсихотического эффекта в высоких дозах, наступающего вследствие блокады постсинаптических дофаминовых рецепторов, и соответсвенно объяснением его эффективности в отношении негативных симптомов в низких дозах в результате блокады пресинаптических дофаминовых рецепторов.
Кроме того, Солиан (амисульприд) в меньшей степени вызываeт экстрапирамидные побочные эффекты, что может быть связано с его преимущественной лимбической активностью.
У больных шизофренией с острыми приступами Солиан действует как на вторичные негативные симптомы, так и на аффективные симптомы, такие как депрессивное настроение и ретардация (заторможенность).
Фармакокинетика
После приема Солиана внутрь отмечатся два пика абсорбции амисульприда: один достигается быстро, через 1 ч после введения дозы, а второй — между 3-м и 4-м часами после приема. После приема Солиана в дозе 50 мг концентрация амисульприда в плазме составила соответственно 39±3 и 54±4 нг/мл. Абсолютная биодоступность составляет 48%.
Прием Солиана совместно с пищей, богатой углеводами (содержащей 68% жидкости), достоверно снижает AUC, время доcтижения и величину Cmax. Изменения фармакокинетики Солиана при приеме одновременно с жирной пищей не отмечено. Однако значение этих наблюдений в повседневной клинической практике не известно.
Объем распределения равен 5,8 л/кг. Поскольку связывание с белками плазмы низкое (16%), взаимодействие с другими препаратами маловероятно. Кумуляция Солиана не отмечена, и фармакокинетические параметры не меняются при приеме повторных доз. Амисульприд биотрансформируется слабо (около 4%). Идентифицированы два неактивных метаболита. T1/2 амилсульприда равен примерно 12 ч. Амисульприд выводится с мочой в неизмененном виде. Почечный клиренс составляет примерно 20 л/ч или 330 мл/мин.
При применении Солиана у пациентов с выраженными нарушениями функции печени фармакокинетические параметры практически не меняются. Нет необходимости в снижении дозы для пациентов с нарушениями функции печени.
Печеночная недостаточность. При применении Солиана у пациентов с почечной недостаточностью T1/2 не меняется, но системный клиренс уменьшается с коэффициентом от 2.5 до 3. AUC амисульприда при небольшой почечной недостаточности увеличивается вдвое, а при умеренной - почти десятикратно.
Амисульприд слабо подвергается диализу (не выводится при гемодиализе).
Данные по фармакокинетике Солиана у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) ограничены. После однократного приема Солиана внутрь в дозе 50 мг Cmax, T1/2 и AUC выше на 10–30%, чем у молодых людей.
Данные по фармакокинетике Солиана в ходе длительного лечения отсутствуют.
Показания
Солиан применяется при острых и хронических шизофренических нарушениях:
- шизофрения с продуктивными расстройствами (бред, галлюцинации, расстройства мышления);
- шизофрения с негативными расстройствами (аффективная уплощенность, отсутствие эмоциональности и уход от общения).
Способ применения и дозы
Солиан назначают внутрь.
При продуктивных состояниях (острых психотических эпизодах) рекомендуемая доза Солиана составляет 400-800 мг в сутки. В отдельных случаях при необходимости доза Солиана может быть увеличена до 1200 мг/сут. Дозы следует повышать с учетом индивидуальной переносимости Солиана. Безопасность доз, превышающих 1200 мг/сут, не была в достаточной мере исследована, поэтому их применять не следует.
При смешанных негативных и продуктивных симптомах дозы Солиана следует подбирать так, чтобы обеспечить оптимальный контроль над продуктивными симптомами. Поддерживающее лечение Солианом должно устанавливаться индивидуально минимальными эффективными дозами.
При преобладании негативной симптоматики рекомендуемая суточная доза Солиана 50-300 мг. Длительность лечения Солианом и поддерживающие дозы устанавливают индивидуально.
В дозах, превышающих 400 мг/сут, Солиан следует назначать в 2 приема.
Пациентам пожилого возраста Солиан следует назначать с особой осторожностью из-за возможного развития артериальной гипотензии или чрезмерного седативного эффекта.
При почечной недостаточности дозу Солиана для пациентов с КК=30–60 мл/мин следует снизить до 1/2, при КК=10-30 мл/мин - до 1/3.
Передозировка
Опыт, связанный с передозировкой Солиана, ограничен.
Симптомы: усиление известных фармакологических эффектов Солиана - сонливость, седация, артериальная гипотензия, кома и экстрапирамидные симптомы.
Лечение: при острой передозировке следует предположить возможность взаимодействия нескольких препаратов. Специфического антидота для амисульприда не существует. При необходимости проводят симптоматическую терапию, рекомендуется строгое наблюдение за жизненными функциями организма и непрерывный контроль за состоянием сердца (риск удлинения интервала QТ) до нормализации состояния пациента. Гемодиализ неэффективен. При появлении серьезных экстрапирамидных симптомов следует назначить антихолинергические средства.
Противопоказания
- гиперчувствительность к амисульприду или компонентам Солиана;
- пролактинзависимые опухоли (в т.ч. пролактинома гипофиза), рак молочной железы;
- феохромоцитома;
- детский и подростковый возраст (до 14 лет);
- лактация (грудное вскармливание);
- совместное применение Солиана с леводопой;
совместное применение Солиана с лекарственными средствами, которые могут способствовать развитию мерцательной аритмии (хинидин, дизопирамид, амиодарон, соталол, бепридил, цизаприд, сультоприд, тиоридазин, эритромицин, винкамин, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин);
С осторожностью Солиан применяют при беременности, эпилепсии, паркинсонизме (возможно ухудшение состояния), у пациентов пожилого возраста (риск выраженного снижения артериального давления или развития чрезмерной седации), при почечной недостаточности.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых исследований Солиана у беременных женщин не проводили; безопасность не установлена. Следовательно, применение Солиана при беременности не рекомендуется, за исключением тех случаев, когда предполагаемая польза для матери оправдывает потенциальный риск для плода.
Неизвестно, выделяется ли амисульприд с грудным молоком, поэтому грудное вскармливание при лечении Солианом противопоказано.
Побочное действие
Со стороны нервной системы и органов чувств: бессонница, тревожность, возбуждение, сонливость.
Возможно развитие острой дистонии (спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм), которая является обратимой и корректируется при помощи противопаркинсонических средств.
Частота возникновения экстрапирамидных симптомов, которые зависят от дозы Солиана, остается очень низкой при лечении больных с преобладанием негативной симптоматики дозами 50 – 300 мг/сутки.
При длительном применении Солиана имеются сообщения о поздней дискинезии, характеризующейся ритмичными, непроизвольными движениями преимущественно языка и/или лица (противопаркинсонические средства неэффективны и могут вызывать ухудшение симптомов).
Имеются очень редкие сообщения о случаях злокачественного нейролептического синдрома и судорожных припадков.
Со стороны пищеварительной системы: запор, тошнота, рвота, сухость во рту, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина в плазме крови (гиперпролактинемия), который возвращается к прежнему значению после отмены Солиана, что может вызывать галакторею, аменорею, гинекомастию, боли в груди, импотенцию, увеличение массы тела.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, брадикардия, удлинение интервала QT, мерцательная аритмия.
Прочие: аллергические реакции.
Частота побочных эффектов при применении Солиана:
Частые (5-10%): бессонница, тревога, возбуждение.
Менее частые (0.1-5%): сонливость, нарушение функции ЖКТ (запор, тошнота, рвота), сухость во рту.
Редко и в отдельных случаях: снижение артериального давления, брадикардия, удлинение интервала Q-T, мерцательная аритмия, аллергические реакции, повышение уровня печеночных трансаминаз, судороги, злокачественный нейролептический синдром.
Особые указания
и меры предосторожности:
При применении Солиана возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома, характеризующегося гипертермией, ригидностью мышц, дисфункцией периферической нервной системы, повышенным уровнем КФК. При развитии гипертермии, особенно на фоне применения высоких доз, Солиан необходимо отменить.
Выведение Солиана (амисульприда) осуществляется почками. Требуется особая осторожность при назначении Солиана пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (при КК <=10 мл/мин) из-за отсутствия клинического опыта применения Солиана у этой категории пациентов.
Поскольку Солиан слабо метаболизируется, при нарушениях функции печени снижения дозы не требуется.
Солиан (амисульприд) может снижать судорожный порог. При назначении Солиана пациентам с эпилепсией в анамнезе требуется постоянное наблюдение
У пациентов пожилого возраста Солиан следует применять с особыми предосторожностями из-за возможного риска развития артериальной гипотензии и чрезмерной седации.
При болезни Паркинсона при совместном назначении антидофаминергических препаратов и Солиана следует соблюдать осторожность из-за возможного ухудшения состояния. Солиан следует применять только в том случае, если нейролептической терапии избежать нельзя.
Солиан (амисульприд) вызывает дозозависимое удлинение интервала QТ. Известно, что этот эффект увеличивает риск развития серьезных желудочковых аритмий, и он усиливается в присутствие брадикардии, гипокалиемии, врожденного или приобретенного удлинения интервала QТ. До назначения Солиана и в период лечения рекомендуется контролировать факторы, которые могут способствовать развитию этого нарушения ритма (брадикардия менее 55/мин, гипокалиемия, врожденное удлинение интервала Q-T, одновременное применение препаратов, способных вызывать выраженную брадикардию (<55 уд./мин), гипокалиемию, снижение проводимости или удлинение интервала Q-T). Перед применением Солиана предшествующая гипокалиемия должна быть скорректирована.
На все время лечения Солианом исключается прием алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:
Солиан (амисульприд) влияет на скорость реакции, в результате чего способность заниматься потенциально опасными видами деятельности может быть ослаблена. В период лечения Солианом необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности.
Лекарственное взаимодействие:
Возможно развитие желудочковой аритмии типа «пируэт» при совместном применении Солиана с антиаритмическими препаратами IА класса (хинидин, дизопирамид), антиаритмическими препаратами III класса (амиодарон, соталол), бепридилом, цизапридом, сультопридом, тиоридазином, эритромицином для в/в введения, винкамин для в/в введения, галофантрином, пентамидином, спарфлоксацином. Солиан является антагонистом леводопы. Солиан усиливает угнетающее действие на ЦНС этанола. Данные комбинации противопоказаны.
К лекарственным средствам, усиливающим риск возникновения желудочковой аритмии типа «пируэт» при совместном применении с Солианом относят препараты, вызывающие брадикардию (бета-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов, которые вызывают брадикардию (дилтиазем и верапамил), клонидин, гуанфацин; препараты наперстянки), препараты, которые могут вызывать гипокалиемию (калийвыводящие диуретики, слабительные, амфотерицин В, глюкокортикоиды (преднизолон, дексаметазон, триамцинолон, метилпреднизолон и др.), тетракозактид (гипокалиемию следует скорректировать)), нейролептики (пимозид, галоперидол; антидепрессанты типа имипрамина), литий (лития карбонат). Данные комбинации требуют особой осторожности.
При совместном применении Солиана с препаратами, угнетающими функцию ЦНС (наркотические анальгетики, другие антипсихотические препараты, антигистаминные препараты с седативным эффектом (супрастин, тавегил, перитол), барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитики) возможно выраженное усиление угнетающего действия. При совместном применении Солиана с антигипертензивными препаратами возможно усиление антигипертензивного действия. Данные комбинации следует принимать во внимание.
Условия хранения
Хранить в сухом, недоступном для детей месте, при температуре ниже 25° С.
Срок годности 3 года.
Условия отпуска из аптек - по рецепту.