Показания
— симптоматическое лечение синдрома деменции (в т.ч. первичная дегенеративная деменция, сосудистая деменция и смешанные формы), сопровождающегося нарушениями памяти, мышления, способности к концентрации внимания, быстрой утомляемостью, недостаточностью побуждений и мотивации, аффективными расстройствами;
— первичная дегенеративная деменция, сосудистая деменция и смешанные формы;
— симптоматическая терапия хронических нарушений умственной работоспособности;
— посттравматическая энцефалопатия;
— церебральный атеросклероз;
— последствия энцефалита;
— задержка психического развития;
— цереброастенический синдром у детей;
— энцефалопатия у детей.
Фармакологическое действие
Ноотропный препарат. Повышает патологически сниженный метаболизм в тканях головного мозга, что обусловлено повышением захвата и утилизации глюкозы, повышает метаболизм нуклеиновых кислот и высвобождение ацетилхолина в синапсах нервных клеток, улучшает холинергическую передачу в нервной ткани.
Пиритинол способствует стабилизации структуры клеточных мембран нейронов и их функции за счет ингибирования лизосомальных ферментов, предотвращая этим образование свободных радикалов.
Энцефабол улучшает реологические свойства крови, повышает пластичность эритроцитов путем увеличения содержания АТФ в их мембране, что приводит к снижению вязкости крови и улучшению кровотока.
Улучшает кровообращение в ишемизированных участках мозга, увеличивает их оксигенацию, интенсифицирует обмен глюкозы в первично ишемизированных участках мозга. В результате улучшаются показатели памяти и восстанавливаются нарушенные обменные процессы в нервной ткани, что способствует полноценному функционированию ее клеток.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема препарата внутрь пиритинол быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет в среднем 85% (76-93%). После приема препарата внутрь в дозе 100 мг Cmax пиритинола в плазме достигается через 30-60 мин.
Связывание с белками плазмы составляет 20-40%. Пиритинол и его метаболиты проникают через ГЭБ, метаболиты накапливаются преимущественно в сером веществе головного мозга. При повторном приеме кумуляции не наблюдается.
Метаболизм и выведение
Пиритинол быстро биотрансформируется с образованием следующих основных метаболитов: 2-метил-3-гидрокси-4-гидроксиметил-5-метилмеркаптометилпиридин и 2-метил-3-гидрокси-4-гидроксиметил-5-метилсульфинилметилпиридин. Конъюгированные метаболиты выводятся преимущественно почками. Суммарное выведение с мочой в течение 24 ч составляет 72.4-74.2%, при этом большая часть дозы выводится в течение первых 4 ч после приема. Через кишечник выводится только 5%. Т1/2 составляет около 2.5 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При нарушении функции почек токсические концентрации не достигаются.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, диарея; редко - потеря аппетита, изменение вкусовой чувствительности, нарушение функции печени (повышение уровня трансаминаз, холестаз).
Со стороны ЦНС: возможны нарушения сна; редко - повышенная возбудимость, головная боль, головокружение, утомляемость.
Прочие: возможны аллергические реакции различной степени тяжести, проявляющиеся обычно в виде высыпаний на коже или слизистых оболочках, зуд, повышение температуры тела.
При применении препарата по показаниям в рекомендуемых дозах развитие побочных эффектов маловероятно.
Противопоказания
Абсолютные противопоказания
— повышенная чувствительность к пиритинолу.
Относительные противопоказания
— заболевания почек в анамнезе;
— выраженные нарушения функции печени;
— выраженные изменения картины периферической крови;
— острые аутоиммунные заболевания (в т.ч. системная красная волчанка);
— миастения;
— пемфигус.
Применение при беременности и кормлении грудью
При необходимости применения Энцефабола при беременности или в период лактации (грудного вскармливания) следует соотнести предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода или младенца.
Пиритинол проникает через плацентарный барьер, в незначительных количествах выделяется с грудным молоком.
В экспериментальных исследованиях не установлено наличия тератогенного или эмбриотоксического действия пиритинола.
Применение при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Препарат противопоказан при заболеваниях почек в анамнезе.
Особые указания
У пациентов с ревматоидным артритом и другими хроническими заболеваниями суставов имеет место повышенная чувствительность к соединениям, в состав которых входит SH-группа, в т.ч. к пиритинолу. У этих пациентов повышен риск возникновения реакций повышенной чувствительности, иммунопатологических реакций, а также нарушений вкусовой чувствительности и функции печени. При проведении лечения этой категории пациентов необходим систематический контроль общих анализов крови, мочи, функционального состояния печени, иммунологических показателей.
Не следует назначать суспензию Энцефабола пациентам с непереносимостью фруктозы, т.к. в состав препарата входит сорбол.
Реакции повышенной чувствительности к препарату могут возникнуть у пациентов с гиперчувствительностью к D-пеницилламину, поскольку последний имеет сходство с пиритинолом по химическому строению (тиоловые группы).
Использование в педиатрии
Не рекомендуют назначать препарат вечером и на ночь детям с повышенной возбудимостью.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При использовании Энцефабола по показаниям, как правило, отсутствуют ограничения для тех видов деятельности, которые требуют повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций. Однако учитывая вероятность индивидуальных различий реакции отдельных пациентов на препарат, в начале лечения и при повышении дозы следует учитывать возможность нарушения скорости психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля. При необходимости проводят симптоматическую терапию.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Энцефабол может потенцировать побочные эффекты пеницилламина, препаратов золота и сульфасалазина.
Клинически значимого взаимодействия Энцефабола с другими лекарственными препаратами не установлено.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат в форме таблеток следует хранить при температуре не выше 25°C. Суспензию следует хранить при температуре от 20° до 25°C. Срок годности - 5 лет.