В каталоге: 12192
Обновление от: 4/20/2024 12:08:11 PM

Покупка лекарств

Покупка лекарств возможна только при помощи самовывоза из наших аптек!

Спасибо за понимание!

Доставка лекарств на дом, доставка лекарств по Москве осуществляется только для льготной категории граждан на основании ст. 2 Федерального закона РФ от 09.01.1997 N 5-ФЗ «О предоставлении социальных гарантий героям социалистического труда и полным кавалерам ордена трудовой славы» (в ред. от 02.07.2013) и ст 1.1 Закона РФ от 15.01.1993 N 4301-1 «О статусе Героев Советского Союза, Героев Российской Федерации и полных кавалеров Ордена Славы».

 

фармалайн аптека

м.Римская

Рогожский Вал 15

8(495)255-09-25 доб.04

 


Состав и форма выпуска

Апровель таблетки по 14, 28, 56 шт. в упаковке. 1 таблетка Апровель содержит: ирбесартан 150 или 300 мг.

Активное-действующее вещество

Ирбесартан / Irbesartan.

Свойства / Действие

Апровель - гипотензивный препарат; специфический антагонист (блокатор) рецепторов ангиотензина II (АТ1-подтипа). Апровель блокирует все физиологически значимые эффекты ангиотензина II, реализующиеся через рецептор типа AT1, независимо от источника или пути синтеза ангиотензина II. Для проявления своего эффекта ирбесартан (активное вещество Апровеля) не требует метаболической активации. Апровель устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II, снижает концентрацию альдостерона в плазме, снижает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), уменьшает постнагрузку на сердце, системное артериальное давление и давление в "малом" круге кровообращения.

Специфическое антагонистическое действие Апровеля в отношении рецепторов ангиотензина II приводит к увеличению концентрации ренина и ангиотензина II в плазме крови. Ирбесартан не подавляет кининазу II - фермент, который разрушает брадикинин. Апровель не влияет на концентрацию триглицеридов, холестерина, глюкозы, мочевой кислоты в плазме и на выведение мочевой кислоты с мочой.

При применении рекомендованных доз Апровеля концентрация иона калия в сыворотке крови существенно не меняется. Максимальный эффект развивается через 3-6 часа после однократного приема Апровеля; длительность гипотензивного действия - 24 часа; через 1-2 недели курсового применения достигается устойчивый дозозависимый клинический эффект; максимальный терапевтический эффект достигается к 4-6 неделям после начала лечения. Антигипертензивный эффект сохраняется в условиях длительного лечения. После прекращения лечения артериальное давление постепенно возвращается к исходной величине. Синдрома отмены не отмечалось. При применении в дозах до 900 мг в сутки Апровель снижает артериальное давление при минимальном влиянии на частоту сердечных сокращений (ЧСС).

При приеме 1 раз в сутки в дозе 150-300 мг степень снижения систолического и диастолического артериального давления в положении больного лежа или сидя через 24 часа после приема Апровеля в среднем на 8-13 и 5-8 мм.рт.ст. больше по сравнению с плацебо. Степень снижения артериального давления при применении Апровеля в дозе 150 мг в сутки одинаковая как при однократном приеме, так и при разделении дозы на два приема. Гипотензивные эффекты Апровеля и диуретиков тиазидного типа усиливают друг друга. У больных, у которых не удается контролировать артериальное давление при монотерапии Апровелем, назначение гидрохлоротиазида в дозе 12.5 мг приводит к дополнительному снижению артериального давления.

Фармакокинетика

После приема Апровеля внутрь ирбесартан хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность ирбесартана. Максимальная концентрация (Cmax) ирбесартана в плазме крови достигается через 1,5–2 часа.

Биодоступность составляет 60–80%. Связывание с белками плазмы - 96%. Период полувыведения (T1/2) для терминальной фазы - 11–15 часов. Равновесная концентрация ирбесартана в плазме достигается в пределах 3 дней после начала приема Апровеля 1 раз в сутки.

Биотрансформируется в печени путем окисления и конъюгации с глюкуроновой кислотой (основной метаболит - ирбесартана глюкуронид, концентрация которого в крови около 6%). Выводится с мочой (20%, из них менее 2% в неизмененном виде) и с фекалиями. Несколько более высокие концентрации ирбесартана в плазме отмечают у женщин по сравнению с мужчинами.

Различия в T1/2 и аккумуляции не выявлены. В корректировке дозы у женщин необходимости нет. Значения AUC и Cmax ирбесартана были несколько выше у лиц пожилого возраста (старше 65 лет), чем у молодых пациентов (18-40 лет). T1/2 достоверно не различались. В изменении дозы для пожилых пациентов необходимости нет. У пациентов с нарушениями функции почек, циррозом печени умеренной степени фармакокинетические параметры Апровеля существенно не изменяются.

Показания

Апровель применяется для лечения артериальной гипертензии.

Способ применения и дозы

Апровель назначают внутрь, вне зависимости от приема пищи, 1 раз в сутки. Таблетку проглатывают целиком, запивая водой. Начальная и поддерживающая суточная доза Апровеля составляет 150 мг; при необходимости может быть увеличена до 300 мг в сутки.

Дальнейшее увеличение дозы не приводит к усилению выраженности гипотензивного эффекта. Рекомендуется принимать Апровель каждый день приблизительно в одно и то же время. При случайном пропуске приема следующую суточную дозу не следует удваивать. В случае отсутствия эффекта при монотерапии Апровелем дополнительно назначают низкие дозы диуретиков (гидрохлоротиазид в дозе 12.5 мг) или другие антигипертензивные препараты. Для комбинированной антигипертензивной терапии можно использовать препарат Коапровель (ирбесартан + гидрохлоротиазид).

Для пациентов с почечной недостаточностью без нарушений электролитного обмена, с легкими или умеренно выраженными нарушениями функции печени коррекции дозы Апровеля не требуется. Для больных, находящихся на гемодиализе и пациентов старше 75 лет начальная доза Апровеля составляет 75 мг. У пациентов с дегидратацией, гипонатриемией (в результате лечения диуретиками, ограничения поступления соли в связи с диетой, диареи, рвоты) начальная доза Апровеля также составляет 75 мг.

Передозировка

Возможные симптомы: артериальная гипотензия, коллапс, тахикардия, реже брадикардия. При приеме Апровеля в дозе до 900 мг в сутки на протяжении 8 недель не выявлено какой-либо токсичности. Лечение: индукция рвоты или промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия. Ирбесартан не удаляется из организма при гемодиализе (гемодиализ неэффективен).

Противопоказания

  • гиперчувствительность к компонентам Апровеля;
  • беременность и период грудного вскармливания;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). Апровель применяют с осторожностью:
  • пожилой возраст;
  • хроническая сердечная недостаточность (III-IV функционального класса по классификации NYHA);
  • почечная недостаточность;
  • проведение гемодиализа;
  • дегидратация;
  • гипонатриемия;
  • диета с ограничением потребления поваренной соли;
  • диарея;
  • рвота;
  • односторонний или двусторонний стеноз почечных артерий;
  • аортальный или митральный стеноз;
  • обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Апровель противопоказан при беременности. Переход на альтернативную гипотензивную терапию следует проводить до планирования беременности. При наступлении беременности в ходе лечения Апровель следует немедленно отменить. При необходимости назначения Апровеля в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, т.к. неизвестно выделяется ли ирбесартан с грудным молоком.

    Побочные действия

    Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, утомляемость, слабость (часто), головная боль, звон в ушах (очень редко).

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, приливы (иногда), ортостатическая гипотензия (часто), снижение уровня гемоглобина, которое не было клинически значимым.

    Со стороны органов дыхания: инфекции верхних дыхательных путей, синусит, фарингит, ринит, кашель (иногда).

    Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота (часто), диарея, изжога (иногда), нарушения функции печени, гепатит (очень редко).

    Со стороны мочеполовой системы: половая дисфункция (иногда), нарушения функции почек, в т.ч. отдельные случаи почечной недостаточности у предрасположенных пациентов (очень редко).

    Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в грудной клетке, миалгия, артралгия (иногда).

    Со стороны лабораторных показателей: достоверное увеличение КФК (часто), не сопровождавшееся клиническими проявлениями; гиперкалиемия (очень редко).

    Аллергические реакции: сыпь, крапивница (редко), ангионевротический отек (как и у других антагонистов рецепторов ангиотензина II). Прочие: боль в брюшной полости.

    Частота побочных эффектов не зависела от пола, возраста, расы больного или от продолжительности терапии.

    Особые указания

    и меры предосторожности

    Лечение Апровелем должно осуществляться под контролем артериального давления. Апровель применяют с осторожностью у больных с дегидратацией и гипонатриемией (лечение диуретиками, ограничение поступления соли с диетой, диарея, рвота), а также у пациентов, находящихся на гемодиализе.

    Возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии, особенно после приема первой дозы. Нарушения водно-электролитного обмена следует скорректировать до начала терапии Апровелем.

    Необходимо соблюдать осторожность у пациентов с реноваскулярной гипертензией, обусловленной двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки.

    Повышен риск развития тяжелой гипотензии и почечной недостаточности. Хотя развитие таких осложнений для Апровеля не описано, подобный эффект можно ожидать при использовании блокаторов рецепторов ангиотензина II (лозартан, валсартан, кандесартан, телмисартан, эпросартан и пр.).

    На фоне нарушения функции почек (почечная недостаточность) рекомендуется мониторинг уровней калия и креатинина сыворотки.

    Нет клинических данных относительно применения Апровеля у пациентов, перенесших пересадку почек. Возможно развитие гиперкалиемии при применении Апровеля (как и при применении других средств, влияющих на систему ренин-ангиотензин-альдостерон), особенно у пациентов с почечной недостаточностью и/или заболеваниями сердца. Для пациентов из группы риска рекомендован адекватный контроль уровня калия в сыворотке крови.

    Необходимо соблюдать осторожность у пациентов с аортальным или митральным стенозом, обструктивной гипертрофической кардиомиопатией, тяжелой сердечной недостаточностью и ИБС (повышен риск инфаркта миокарда, стенокардии).

    В группе больных, у которых сосудистый тонус и функция почек в преобладающей степени зависят от активности системы ренин-ангиотензин-альдостерон (у больных с хронической сердечной недостаточностью III и IV стадии, заболеваниями почек, стенозом почечной артерии), лечение другими препаратами, влияющими на эту систему, было связано с острой артериальной гипотензией, азотемией, олигурией и в редких случаях, с острой почечной недостаточностью.

    Пациенты с первичным альдостеронизмом обычно не реагируют на антигипертензивные препараты, ингибирующие системы ренин-ангиотензина. Апровель не рекомендуется применять пациентам с первичным гиперальдостеронизмом. Безопасность и эффективность применения Апровеля у детей не установлены.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

     Влияние Апровеля на способность заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания, не изучалось. Основываясь на фармакодинамических свойствах, Апровель не должен влиять на скорость реакции. При вождении автотранспорта необходимо учитывать, что во время лечения артериальной гипертензии возможны головокружение и усталость.

    Лекарственное взаимодействие

    Ирбесартан в основном метаболизируется за счет изофермента CYP2C9 и в меньшей степени за счет глюкоронидации. Маловероятно, что ингибирование глюкоронил-трансферазных путей приводит к клинически достоверным взаимодействиям. Исходя из данных, полученных in vitro, каких-либо взаимодействий между препаратами, метаболизм которых зависит от изоферментов цитохрома P450 - CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2D6, CYP2E1 или CYP3A4, не ожидается.

    Тиазидные диуретики (гидрохлортиазид, хлорталидон, индапамид и пр.) усиливают эффект. Предшествующее лечение диуретиками в высоких дозах может приводить к обезвоживанию организма и повышает риск возникновения артериальной гипотензии в начале лечения Апровелем. Фармакокинетика не меняется при совместном применении с гидрохлоротиазидом.

    Апровель совместим с другими гипотензивными средствами (бета-адреноблокаторы - небиволол, метопролол, атенолол, пропранолол, пиндолол, тимолол, бетаксолол; блокаторы кальциевых каналов - верапамил, дилтиазем, нифедипин, амлодипин, фелодипин, нимодипин и пр.), дигоксином, циметидином. Повышается риск развития гиперкалиемии при совместном применении Апровеля с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен), препаратами калия (калия хлорид, калия и магния аспарагинат и пр.) и гепарином.

    Обратимое повышение концентраций лития (лития карбонат) в сыворотке крови или токсичности было отмечено при одновременном использовании лития с ингибиторами ферментов, конвертирующих ангиотензин.

    Хотя этого не показано для Апровеля, возможность подобного эффекта не может быть исключена. Рекомендуется тщательный контроль уровней лития в сыворотке крови. Как и в случае других антигипертензивных средств, гипотензивный эффект Апровеля может ослабляться НПВП (индометацин, диклофенак, ибупрофен, аспирин, целекоксиб, мелоксикам и пр.).

    In vitro наблюдались взаимодействия ирбесартана с варфарином, толбутамидом (субстраты CYP2C9), а также нифедипином (ингибитор CYP2C9). Однако не наблюдалось заметных взаимодействий при совместном применении Апровеля с варфарином и нифедипином у здоровых добровольцев. Действия стимуляторов CYP2C9, таких как рифампицин, на фармакокинетику ирбесартана не изучены.

    Условия хранения

    Список Б. Хранить в сухом, недоступном для детей месте, при температуре ниже 30°C. Срок годности: 3 года. Условия отпуска из аптек - по рецепту врача.

Не смогли найти нужный товар? Воспользуйтесь Формой заявки на отсутствующий товар!

Отзывы об аптеке Фармалайн

Оставить отзыв
Отзыв об аптеке Фармалайн

Оставьте свой отзыв о
нашей аптеке


апровель отзывы по товару

Оставить отзыв
Отзыв о товаре

Оставьте свой отзыв о
апровель