Форма выпуска
Таблетки
Состав
Саксаглиптин
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, хлористоводородная кислота 1 М или натрия гидроксида раствор 1 М, Опадрай II белый (спирт поливиниловый, титана диоксид, макрогол (ПЭГ 3350), тальк), Опадрай II желтый (спирт поливиниловый, титана диоксид, макрогол (ПЭГ 3350), тальк, краситель железа оксид желтый (Е172)), чернила Опакод синий (шеллак в спирте этиловом, FD&C Blue #2/индигокарминовый алюминиевый пигмент (Е132), спирт н-бутиловый, пропиленгликоль, спирт изопропиловый, 28% аммония гидроксид).
Упаковка
30 шт
Фармакологическое действие
ОНГЛИЗА - саксаглиптин - мощный селективный обратимый конкурентный ингибитор дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4).
У пациентов с сахарным диабетом 2 типа прием саксаглиптина приводит к подавлению активности фермента ДПП-4 в течение 24 ч. После приема глюкозы внутрь ингибирование ДПП-4 приводит к 2-3 кратному увеличению концентрации глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП), уменьшению концентрации глюкагона и усилению глюкозозависимой ответной реакции бета-клеток, что приводит к повышению концентрации инсулина и С-пептида.
Высвобождение инсулина бета-клетками поджелудочной железы и снижение высвобождения глюкагона из панкреатических альфа-клеток приводит к снижению гликемии натощак и постпрандиальной гликемии.
Эффективность и безопасность применения саксаглиптина при приеме в дозах 2.5 мг, 5 мг и 10 мг 1 раз/ изучены в шести двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях с участием 4148 пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Прием препарата сопровождался статистически значимым улучшением показателей гликозилированного гемоглобина (HbA1c), глюкозы плазмы крови натощак (ГПН) и постпрандиальной глюкозы (ППГ) плазмы крови по сравнению с контролем.
Пациентам, у которых целевой уровень гликемии не удалось достигнуть при приеме саксаглиптина в виде монотерапии, дополнительно назначался метформин, глибенкламид или тиазолидиндионы. При приеме саксаглиптина в дозе 5 мг снижение HbA1c было отмечено через 4 недели и ГПН - через 2 недели. В группе пациентов, получавших саксаглиптин в комбинации с метформином, глибенкламидом или тиазолидиндионами, снижение HbA1c также отмечалось через 4 недели и ГПН - через 2 недели.
Влияние саксаглиптина на липидный профиль сходно с таковым плацебо. На фоне терапии саксаглиптином не отмечено увеличения массы тела.
Показания
Сахарный диабет 2 типа в дополнение к диете и физическим упражнениям для улучшения гликемического контроля в качестве:
— монотерапии;
— стартовой комбинированной терапии с метформином;
— добавления к монотерапии метформином, тиазолидиндионами, производными сульфониломочевины, при отсутствии адекватного гликемического контроля на данной терапии. Противопоказания
— сахарный диабет 1 типа (применение не изучено);
— применение совместно с инсулином (не изучено);
— диабетический кетоацидоз;
— врожденные непереносимость галактозы, лактазная недостаточность и глюкозо- галактозная мальабсорбция;
— беременность;
— лактация;
— возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не изучены);
— повышенная индивидуальная чувствительность к любому компоненту препарата.
Способ применения и дозы
Препарат назначают внутрь, независимо от приема пищи.
При монотерапии рекомендуемая доза саксаглиптина составляет 5 мг 1 раз/сут.
При комбинированной терапии рекомендуемая доза саксаглиптина составляет 5 мг 1 раз/сут в комбинации с метформином, тиазолидиндионами или производными сульфонилмочевины.
При стартовой комбинированной терапии с метформином рекомендуемая доза саксаглиптина составляет 5 мг 1 раз/сут, начальная доза метформина - 500 мг/сут. В случае неадекватного ответа доза метформина может быть увеличена.
При пропуске приема препарата Онглиза® пропущенную таблетку следует принять сразу, как только пациент об этом вспомнит, однако не следует принимать двойную дозу препарата в течение одних суток.
Для пациентов с почечной недостаточностью легкой степени (КК >50 мл/мин) коррекции дозы не требуется. Для пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (КК ≤50 мл/мин), а также для пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендуемая доза препарата Онглиза® составляет 2.5 мг 1 раз/сут. Препарат следует принимать по окончании сеанса гемодиализа. Применение саксаглиптина у пациентов, находящихся на перитонеальном диализе, не изучено. Перед началом терапии саксаглиптином и в процессе лечения рекомендуется проводить оценку функции почек.
При нарушении функции печени легкой, умеренной и тяжелой степени коррекции дозы не требуется.
Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется. Однако при выборе дозы следует учитывать, что у этой категории пациентов более вероятно снижение функции почек.
Безопасность и эффективность применения препарата у пациентов младше 18 лет не изучалась.
При одновременном применении с мощными ингибиторами CYP 3A4/5, такими как кетоконазол, атазанавир, кларитромицин, индинавир, итраконазол, нефазодон, нелфинавир, ритонавир, саквинавир и телитромицин, рекомендуемая доза препарата Онглиза® составляет 2.5 мг 1 раз/сут
Условия хранения
При температуре не выше 30°С
Срок годности
3 года